| 摘要 |
<P>La présente invention a pour objet le procédé de préparation de la Ø14-**14Cõdaunorobucine et de la Ø14-**14Cõdoxorubicine. </P><P>Ce procédé est caractérisé en ce que l'on fait réagir la 9-déacétyl-9-formyl-N-trifluoroacétyl-daunorubicine, en solution dans un solvant organique aprotique tel que CH2 Cl 2 ou l'éther diéthylique, à la température ambiante, pendant 60 mn environ sous vide, avec le Ø14Cõ-diazométhane pour former la Ø14-**14Cõ-N-trifluoroacétyl-daunorubicine, que l'on purifie par chromatographie sur colonne, ou sur plaque, de silica-gel, puis traite par une solution aqueuse à 0,1N de NaOH, ou de NH4 OH, une température de 0 à 5 degrés C pendant 30 à 60 mn environ, afin d'hydrolyser le groupement protecteur N-trifluoroacétyle et obtenir la Ø14-**14Cõ-daunorubicine sous forme de base libre qu'après traitement par la quantité stoechiométrique de HCI méthanolique, on isole sous forme de son chlorhydrate et, le cas échéant, fait réagir avec le brome pour donner le dérivé 4-bromo correspondant à partir duquel, par une hydrolyse de 100h à température ambiante au moyen d'une solution aqueuse de formiate de sodium, on obtient la Ø14-**14Cõ-doxorubicine qu'on isole finalement sous forme de son chlorhydrate. Elle se rapporte à un tel procédé de préparation.</P>
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