法舒地尔盐酸盐缓释口服制剂

摘要

本发明公开了一种缓释口服制剂，其含有选自法舒地尔盐酸盐及其水合物的至少一种活性成分，该制剂含有至少一个缓释包衣颗粒，该颗粒含有具有一表面的药心和在药心表面上形成的包衣，其中药心含有活性成分并且包衣含有包衣基质材料和特定的不溶性辅助材料，并且其中该制剂通过溶解试验测定可显出特定的活性成分溶解率。通过使用本发明的缓释口服制剂，可以确保控制法舒地尔盐酸盐从制剂中的释放，从而可长时间地从制剂中连续释放出所需量的法舒地尔盐酸盐；并且可长时间地保持法舒地尔盐酸盐的作用。因此，可减少该制剂的施用次数，从而可以减轻摄取该制剂的患者的负担和可以改进施用该制剂的适应性。本发明还公开了含该活性成分的缓释口服制剂的评价方法，该评价是针对缓释活性成分的能力而进行的。

主权项

1.一种缓释口服制剂，其含有作为活性成份的法舒地尔盐酸盐，其中法舒地尔盐酸盐由下式表示：该制剂含有多个缓释包衣颗粒，其中所述颗粒中的每一个均含有药心和在药心表面上形成的包衣，药心含有活性成分并且包衣含有包衣基质材料和不溶性辅助材料，所说的辅助材料不溶于水和乙醇，其中所述包衣基质材料是选自如下的至少一种成分：乙基纤维素、丁基纤维素、纤维素乙酸酯、纤维素丙酸酯、聚乙酸乙烯酯、聚丁酸乙烯酯、丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸甲酯/甲基丙烯酸三甲基铵基乙基酯氯化物的共聚物、水溶性多糖、糊精、羟丙基纤维素、羟基丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇和聚乙二醇，所述不溶性辅助材料是选自如下的至少一种成分：硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石、氧化钛和轻质无水硅酸，通过使用与日本药典第13版中相同的溶解试验装置测定，条件是溶解介质的量为900ml，溶解介质的温度为37±0.5℃，桨的转速为每分钟100±4转，该制剂显出以下的活性成分溶解率(1)，(2)和(3)：(1)在溶解试验开始后3小时的时候，含在所说制剂中的活性成分溶解了5-40wt％，以活性成分的初始重量为基准，(2)在溶解试验开始后6小时的时候，含在所说制剂中的活性成分溶解了35-70wt％，以活性成分的初始重量为基准，(3)在溶解试验开始后15小时的时候，含在所说制剂中的活性成分溶解了70wt％或70wt％以上，以活性成分的初始重量为基准。