发明名称 取代的丙烷–次膦酸化合物及其制法
摘要 式Ⅰ化合物□ (Ⅰ),和彼等之盐具有GASA类顽性质且可用为类顽剂,式Ⅰ中R表有2个或更多C原子之脂族基,环脂族基,环脂族-脂族基或芳脂族基及其中R1,R2和R3诸基之一表氢或脂族基,环脂族基,芳脂族基或芳族基,R1,R2和R3中另一为氢或在R1和R2之情况下丙羟基及R1,R2和R3之其余者为氢。彼等可在当式Ⅱ化合物□ (Ⅱ)(式Ⅱ中,R,R1,R2和R3具有彼等以前意义,Z代-NH2及R4表羟基保护基R5或当R1和R3表氢和R2表氢或烷基时表硷金属离子或铵离子R6,或Z表保护之或潜伏的胺基 Z0及R4表氢或羟基保护之基R5)内任何R5或R6基被氢置换及/或任何Z0基转变成-NH2时而得。1987年12月4日在瑞士申请专利第8728483号
申请公布号 TW149451 申请公布日期 1991.01.11
申请号 TW077108177 申请日期 1988.11.23
申请人 诺瓦帝士公司 发明人 史都特约翰麦克尔;希母特比特格尔;依立克凯斯拜利斯;路 格麦耳;汉斯 路多尔夫欧佩;窝尔夫根弗洛斯托;罗格格拉罕哈尔
分类号 A61K 主分类号 A61K
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1﹒式I化合物式中R表C2-C12-烷基,C2-C7链烯基,C2-C7-链炔基,环烷基,羟环烷基,环烷基-C1-C4-烷基,环烷基-(羟)C1-C4-烷基或C1-C4-烷基硫代环烷基-(羟)C1-C4-烷基群各含有3至6环碳原子,单-或二羟-C2-C7-烷基,单-、二或多卤基-C2-C7-烷基,单一、二-或多卤基-(羟)-C3-C7-烷基,单一、二或多卤基-(羟)C3-C7-链烯基,C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基,C1-C4-烷基,C1-C4-烷氧基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,二-C1烷氧基,C1-C4-烷基,苯基-C1-C4烷基,苯基-C1-C4-羟烷基,恶环烷基含2至6环碳原子,或二环烷基含3至5环碳原子,且其中R1.R3.R4之-表氢,C1-C4-烷基,被卤取代苯基,R1.R3.R4另-系氢或若R1及R2系羟;最后R1.R2及R3之-系氢,若R系非1,1一二(C1-C4-烷氧)-C1-C5-烷基则R1,R2及R3之-表氢、C1-C4-烷基或苯基任意被卤素取代,R1、R2.R3另二系氢,及至其盐,若式I化合物盐,其中R表C2-C12-烷基,C2-C7-链烯基,C2-C7-链炔基或C3-C6-环烷基原子团,R1及R33表氢且R2系氢,或C1-C4-烷基,其硷系非硷金属及铵盐。2﹒根据上述申请专利范围第1项所请求之式I化合物,其中R有2个或更多个碳原子及系C2-C7-烷基,C2-C5-链烯基,C2一C5-链炔基,环烷基,羟环烷基,取烷基-C1-C4-烷基,环烷某-(羟)-C1-C4-烷基或C1-C4-烷基硫代环烷基-(羟)-C1-C4-烷基团含3至6环碳原子,单一或二羟-C2-C5-烷基,羟-C2-C5-链烯基,单一、二-或多卤基-C2-C5-烷基,单一、二-或多卤基-C2-C5-链烯基,单一、二-或多卤基-(羟)-C2-C5-链烷,单一、二或多卤基-(羟)C2-C5-链烯基,苯某-C1-C4烷基,及其中R1.R2及R3其-表氢,C1-C4-烷基,苯基,被卤素取代之苯基,R1.R2及R3另-系氢或若R1及2系羟;R1.R2R3最后-个系氢及其盐。3﹒根据上述申请专利范围第1项所请求之式I化合物,其中R系C2-C12-烷基,C2-C7-链烯其,C2-C7-链炔基,单或二羟-C2-C7-烷基,单一、二-或参卤基-a-羟-C3-C7-烷基,a-饱和过单一、二或参卤基-a--C3-C7-链烯基,C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,二-C1-C4-烷氧-C1-C4-烷基,a--C3-C6-环烷基,C3-C6-取烷基-C1-C4-烷基,C3-C6-环烷基-a-羟-C1-C3烷基或(2-C1-C4-烷基硫代环烷基)-a-羟-C1-C4-烷基,R2系链羟,C1-C4-烷基,苯基或被卤素取代苯基及R1和R4系氢或R1及R2其-表羟及另-及R3系氢及其盐。4﹒根据上述申请专利范围第1项所请求之式I化合物,其中R系C2-C7-烷基,C2-C7-链烯基,单-或二羟-C2-C77-烷基或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基,R2表氢,低级烷基,苯基或被卤素或低级烷基取代之苯基,及R1和R2系氢及其盐。5﹒根据上述申请专利范围第1项所请求之式I化合物,其中R表C2-C7-烷基,a-饱和过C3-C7-链烯基,a-饱和过C3-C7-链烯基,a-、B-、r-或a-羟-C2-C7烷基,a-、B一二羟-C2-C7-烷基,单一、二-或参氟-a-羟-C1-C4-烷基,a-饱和过单一、二-或参氟-a-羟-C3-C7-链烯基,C1-4-烷氧-C1-C4-烷基,C3-C6-环烷基-C1-C4-烷基,a-羟-C3-C6-环烷基或C3-C6-环烷基-a-羟-C1-C4烷基及R1.R2及R3表氢,及其盐。6﹒式I化合物和彼等之盐其中R为二乙氧基甲基,R1和R2之-为对氯苯基或甲基,R3及"R1R2之一"为氢;或其中R为式-CH(OR')2之基,其中R'表C1-C4烷基,R1,R2和R3表氢。7﹒3-胺基-2-(对氯苯基)丙基(二乙氧甲基)次膦酸或其盐。8﹒3─胺基-2─羟基-丙基(二乙氧甲基)次胖酸或其盐。9﹒3-丙胺基(正丁基)次膦酸或其盐。10﹒3-丙胺基(二乙氧基甲基)次膦酸或其盐。11﹒3-丙胺基(乙基)次膦酸或其盐。12﹒3-丙胺基(异丁基)次膦酸或其盐。13﹒3-丙胺基(2-羟基丁基)次膦酸或其盐。14﹒3-丙胺基(正戊基)次膦酸或其盐。15﹒3─丙胺基(丁-3-烯基)次膦酸或其盐。16﹒3-丙胺基(异戊基)次膦酸或其盐。17﹒3-丙胺基(环丙基甲基)次膦酸或其盐。18﹒1-甲基-3-胺基-丙基(正丁基)次膦酸或其盐。19﹒3-丙胺基(戊-3-炔基)次膦酸或其盐。20﹒3-丙胺基(T-3-炔基)次膦酸或其盐。
地址 瑞士