新的查耳酮

摘要

本发明公开了式(I)的新的查尔酮衍生物。这些化合物具有抗增殖活性并可用于制备治疗或预防肿瘤,尤其是存在于子宫、卵巢或乳房中的肿瘤的药物。本发明化合物也可用于制备治疗或预防绝经期疾病和骨质疏松症的药物。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐或其溶剂化物：其中 Ar代表取代的或未取代的(优选芳族的)碳环或杂环基团，所述碳环或杂 环基团含有5～10个环原子，所述环原子形成一或两个环，其中 该环或每一个环含有5个或6个环原子，任何杂原子选自N、O和S，Ar基团上的任何取代基独立选自： (a)Cl，(b)Br，(c)F，(d)OH，(e)NO₂，(f)CF₃，(g) C_1-4低级烷基(特别是CH₃)，(h)SCH₃，(i)NHCOCH₃，(j) N(R⁶)(R⁸)，其中R⁶和R⁸相同或不同且代表H或低级C_1-4烷 基，(k)OR¹⁰，其中R¹⁰代表饱和的或不饱和的低级C_1-6直链 或支链的烃基，其是未取代的或被1、2或3个选自下述的 取代基取代的： C1、Br、F、OMe、NO₂和CF₃， 和(1)-OCOR¹¹，其中R¹¹代表饱和的或不饱和的低级C_1-6直链 或支链的烃基或苯基； R代表 OH、OR¹⁰或OCOR¹¹，其中R¹⁰和R¹¹如上所定义；以及 (A)R²和R³各自独立选自： (i)取代的或未取代的，优选芳族的碳环或杂环基团，其包含5～ 10个环原子，所述环原子形成一或两个环，其中该环或每一个 环含有5个或6个环原子，任何杂原子选自N、O和S，任何取 代基独立选自： Cl、Br、F、OH、NO₂、CF₃、C_1-4低级烷基(特别是CH₃)、SCH₃、 NHCOCH₃、N(R⁶)(R⁸)、OR¹⁰和OCOR¹¹，其中R⁶、R⁸、R¹⁰和R¹¹如上所定义， (ii)Cl，(iii)Br，(iv)F，(v)OH，(vi)NO₂，(vii)饱和 的或不饱和的低级C_1-6直链或支链的烃基，其未取代或被1、2 或3个选自Cl、Br、F、OMe、NO₂和CF₃的取代基取代 (viii)NHCOCH₃，(ix)N(R⁶)(R⁸)，(x)SR¹⁰，(xi)OR¹⁰和(xii) OCOR¹¹，其中R⁶、R⁸、R¹⁰和R¹¹如上所定义； 或者 (B)R²和R³和与其相连的碳原子一起形成具有5个或6个环原子的 碳环或杂环，任何杂原子选自N、O或S，所述碳环或杂环的环 为饱和的或不饱和的，并且是未取代的或被一个或多个选自下列 取代基取代的：Cl、Br、F、OH、NO₂、CF₃、C_1-4低级烷基、SCH₃、 NHCOCH₃、N(R⁶)(R⁸)、OR¹⁰和OCOR¹¹，其中R⁶、R⁸、R¹⁰和R¹¹如上 所定义。