| 主权项 |
1﹒一种如下式Ia氮杂二环化合物其中:R^1是H,C1─6烷陛@簼帠QC1─4烷基取代的醯基R3是─CH=N─O─R'"或芋@鉹丐是C3─8烷基,C3─8环烷基,甲氧基或C1─4烷且氧基─C1─4烷基,R''是H,C1─8烷基,C1─6烷氧基,C1─4烷氧基─C1─4烷基或芳基,且R'''是H,╮@悢陕w6烷基或环丙基甲基,且R^4是H,C1─8烷基或Cl,且一药理上可接受盐类。2﹒一种如下式Ib氮杂二环化合物其中R'是C3─8烷基,C3╮@w8环烷基,、或C1─4烷氧基─C1─4烷基,且其中或其芋@蒬触z上可接受盐类。3﹒一种如下式Ic氮杂环化合物其为3─(3─丁基─1,2,4─恶二唑─5─基)─奎宁环。4﹒如申请专利范围第1项所述之化合物,其系为2─(3─环丙基─1,2,4─恶二唑─5─基)─8─甲基─8─氮杂二环[3﹒2﹒1]辛─2─烯。5﹒如申请专利范围第2项所述之化合物,系其为3─(5─丙基─1,2,4─恶二唑─3─基)─2,3─二脱水奎宁环。6﹒如申请专利范围第3项所述之化合物,系其中R^1,R^4与具有以上所述之定义,NH2OH进行反应,再把反应生成之化合物与R^1─COC1或(R'CO)2O反应,其中R'具有以丑@W所述之定义,以形成式I之化合物,其中R^3是7﹒如申请专利范围第3项所述之化合物,系其为3─(5─甲氧基甲基─3─异恶唑基)─1,2,5,6─四氢啶。8﹒一种制备如申请专利范围第1项所述之化合物的方法,其特征在于:(a)将选自下列基团之化合物之活性衍生物其中R^1是╮@痋AC1─6烷基,基,苯甲醯基或被C1─4烷基取代的醯陛@礡A且R^3是其中R',R^4与具有以上所述之定义,与一种具有式III之化合物进行反应。─CH=N─O─R'''或R'─c(=NOH)NH2其中R'具有以上所述之定义,以形成具式@酗@般式I之化合物,其中R^3是其中R'是C4─8环烷基,央@珖騋城簼峚悢陕w2烷氧基乙基,且其中R'具有以上所述之定义;或(b)将选自下列基团之化合物R''是H,C1─8烷基,C1─6烷氧基,C1─4烷氧─C1─4烷基或芳基,且R'''是环丙基甲基,且R^4是H,C1─8烷基或Cl,且或其具备药理上可接受盐类。其中由R'具有以上所述之定义:或(╮@诨^将选自下列基团之化合物其中R^1,R^4与3具有以上所迭@z之定义,与一链烯,炔或一同等物质进行反应,以形成一种具式@酗@般式I之化合物,其中R^3是其R"具有以上所述之定义;届@峞]d)将选自下列基团之化合物其中R^1,R^4与2具有以丑@W所述之定义,与一种具有式VII之化合物进行反应NH2─╮@摃wR'''其中R'''具有以上所述之定义,以形成一种具有一般式@﹜蚺坐哄A其中R^3是─CH=N─O─R'''其中R'''具有以上所述之定义;或(e)将选自列基团之化合物其中R'之定腹@q,与一种具有下式之化合物进行反应CH^3─1,4─phenylene─SO2─CH─其中R'''具有以上所述之定义﹛@A以形成一种具有一般式I之化合物,其中R^3是其中R'''具式@野H上所述之定义,(f)将将啶─3─卡巴醛(Pyrid╮@鞥髍瞱w3─carbaldehyde)与具有下式之化合物间@i行反应CH3─1,4─phenylene─SO2─CH╮@w其中R'''具有上述之定义,接着R^1─hal进行反应,其丑@丐趑1具有以上之定义,再把所形成之化合物与NaBH4进行反应,以形成一种具有下列一般式之化合物(g)将3─乙醯啶与一种具有下式之化合物进行反应(CH3O)2─C─N(CH3)2其中R''具有以上所述之定义,接着与NH2─OSO3H及R^1─hal进行反应,其中R^1具有以上所述之定义,再把所形成之化合物与NaBH4进行反应,以成一种具有下列一般式之化合物(h)将3─乙炔基啶与一种具有下式化合物进行反应R''CN^+O^─其中R''具有以上所述之定义,接着与R1─hal进行反应,其中R^1具有上所述之定义,式@A把所形成之化合物与NaBH4进行反应,以形成一种只有下式@C一般式之化合物9﹒一种用于刺激哺乳动物包括人类之前脑及恣@迅k之认识功能、及用于治疗阿耳滋海点氏病之药学组成物,芋@銕Y包含一种可有效刺哺乳动物之前脑及海马趾或治疗阿耳滋海癒@I氏病之份量之一种如申请专利范围第1,2或3项中任一项所迭@z之化合物,以及一药理上可接受之载体或稀释剂。10﹒如申请专利范围第9项述之药学组成物其中该组成物是呈一种口服剂量单元之形式,含有1─100mg之活性化合物。 |
