| 摘要 |
본 발명은 생물학적 활성제와 반응하여 컨쥬게이트를 형성하기에 적합한 하이드록시아파타이트-표적, 다중팔(multiarm) 중합체 시약으로서, 하나 이상의 중합체 사슬 및 상기 중합체 사슬 중 하나 이상의 말단에 위치된 복수의 하이드록시아파타이트-표적 부분을 포함하는 중합체 시약을 제공한다. 다중팔 중합체는, 임의선택적으로, 하나 이상의 분해가능한 결합에 의해, 신장 클리어런스(renal clearance)에 적합한 분자량을 갖는 중합체 세그먼트로 분할 또는 분리된다. 본 발명의 중합체 시약은 실질적으로 선형인 구조를 가질 수 있지만, 분지형 또는 다중팔 구조가 마찬가지로 고려된다. 본 발명은 고분자량 중합체의 사용이 요구되는, 예를 들어 총 중합체 수평균 분자량이 선형 중합체의 경우에는 적어도 약 30,000 Da이고, 다중팔 중합체의 경우에는 20,000 Da인, 적용에 적합하다. 각각의 구조는 생체내에서 분해가능한 하나 이상의 결합을 포함한다. 각각의 중합체 분자 상의 다중 하이드록시아파타이트-표적 부분의 사용은 중합체 시약이 하이드록시아파타이트 표면을 선택적으로 표적으로 하고 하이드록시아파타이트 표면에 결합하는 능력을 향상시키며, 이러한 능력의 향상은 결과적으로, 골 부위에 전달되는 생물학적 활성 부분의 농도를 증가시킬 수 있다. |
