发明名称 BICYCLIC TACHYKININS ANTAGONISTS, PREPARATION THEREOF AND THEIR USE IN PHARMACEUTICAL COMPOSITION
摘要 A találmány új (I) általános képletű vegyületekre, ezek előállításáraés e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítményekre vonatkozik. Az(I) képletben X1, X2, X3, X4, X5 és X6 azonosak vagy különbözők, ésjelentésük –NR'CO– vagy –CONR'– általános képletű csoport, ahol R'hidrogénato- mot vagy 1–3 szénatomos alkilcsoportot jelent; Yjelentése –NRCO–, CONR–, vagy –SS– általános képletű csoport, ahol Rhidrogénatomot vagy 1–3 szénatomos al- kilcsoportot jelent; R1, R2, R3és R4 csoportok azonosak vagy különbözők, és legalább egyikükhidrofil, míg a többi csoportok hidrofóbok; m és n értéke azonos vagykülönböző, és jelentésük 1, 2, 3 vagy 4. A találmány szerintivegyületek a neurokinin A (NKA)-receptorral agonistaként vagyantagonistaként, főként anta- gonistaként lépnek kölcsönhatásba.Intravénás adagolás után altatott egerekben a húgyhólyagnak valamilyenantago- nista által kiváltott összehúzódását gátolják. A sima izomzattúlzott összehúzódását gátló hatások alapján a találmány szerintihatóanyagok (illetve a találmány szerinti vegyületeket hatóanyagkénttartalmazó gyógyászati készítmények), ízületi gyulladás, asztma,daganatnövekedés, a gyomor-bél csatorna túlzott mozgékonysága,ideggyulladás, idegfájdalmak, féloldali fejfájások (migrén), magasvérnyomás, vizelet-visszatartás elégtelensége, csalánkiütés, influenzaés nátha kezelésében alkalmazhatók. ŕ
申请公布号 HU222051(B1) 申请公布日期 2003.04.28
申请号 HU19980001835 申请日期 1996.03.11
申请人 A. MENARINI INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.R.L. 发明人 ARCAMONE, FEDERICO;GIANNOTTI, DANILO;MAGGI, CARLO ALBERTO;QUARTARA, LAURA
分类号 A61K38/00;A61K38/12;A61P1/00;A61P9/00;A61P9/12;A61P11/00;A61P13/02;A61P15/00;A61P19/00;A61P25/00;A61P25/04;A61P29/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P43/00;C07K7/22;C07K7/56;C07K7/64;C07K9/00 主分类号 A61K38/00
代理机构 代理人
主权项
地址