发明名称 不均齐 唑烷–2,4–二酮低血糖剂及其中间体的制法
摘要 本发明系有关于一种立体选择性制备中间体的方法,且该中间体系用于制备有效,不均齐之唑烷-2,4-二酮低血糖剂。
申请公布号 TW199891 申请公布日期 1993.02.11
申请号 TW081105396 申请日期 1992.07.07
申请人 辉瑞股份有限公司 发明人 乔治.约瑟夫.魁里奇
分类号 C07D263/08 主分类号 C07D263/08
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒一种立体选择性制备式IV化合物之方法,其中x为,或该化合物基本上不含其镜像立体异构形式;且该方法包含令式Ⅲ之酮,以约2至3莫耳当量之硼烷还原剂处理,且此处理系于不均齐恶硼啶(oxazaborolidine)催化剂存在下,于环状醚溶剂中及约─20℃至+40℃的温度下进行。2﹒如申请专利范围第1项之方法,其中x为且不均齐恶硼啶催化剂为式其中Z为C1─C4烷基苯基或C7─C9苯烷基。3﹒如申请专利范围第2项之方法,其中该环状醚溶剂为四氢喃。4﹒如申请专利范围第3项之方法,其中Z为甲基,正丁基或苯基。5﹒如申请专利范围第4项之方法,其中该硼烷还原剂为硼烷二甲硫错合物、邻苯二酚硼烷或硼烷四氢喃。6﹒如申请专利范围第5项之方法,其中该硼烷还原剂为硼烷二甲硫错合物。7﹒如申请专利范围第6项之方法,其中Z为甲基。8﹒如申请专利范围第1项之方法,其中x为,且不均齐恶硼啶催化剂为式@﹜铫诱X物,其中Z为C1─C4烷基、苯基或C7─C9苯烷基。9﹒如申请专利范围第8项之方法,其中该环状醚溶剂为四氢喃。10﹒如申请专利范围第9项之方法,其中Z为甲基、正丁基或苯基。11﹒如申请专利范围第10项之方法,其中该硼烷还原剂为硼烷二甲硫错合物、邻苯二酚硼烷或硼烷四氢喃。12﹒如申请专利范围第11项之方法,其中该硼烷还原剂为硼烷二甲硫错合物。13﹒如申请专利范围第12项之方法,其中Z为甲基。14﹒如申请专利范围第12项之方法,其中Z为苯基。
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