| 摘要 |
1. Связывающие амилоид бензотиазоловые соединения, охватываемые общей структурной формулой (I) ! ! где Y выбран из группы, состоящей из Н, F, Cl, BR, I, -NR'3 + и -(CR'2)n-X, ! в которой Х представляет собой F, Cl, BR или I, и ! n означает 1 -5, ! R' представляет собой Н или низшую алкильную группу; ! R3-R10 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из Н, F, Cl, BR, I, С1-С5алкила, (СН2)1-3-OR11, CF3, -(СН2)1-3-Х, -O-(СН2)1-3-Х, CN, -СО-R11, -N(R11)2, -N(R')3 +, -NO2, -CO-N(R11)2, -O-(СО)-R11, OR11, SR11, COOR11, Rph, -CR11=CR11-Rph и -C(R11)2-C(R11)2-Rph, ! в которой Х представляет собой F, Cl, BR или I, и ! Rph представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из F, Cl, BR, I, С1-С5алкила, (СН2)1-3-OR11, CF3, -(СН2)1-3-Х, -O-(СН2)1-3-Х, CN, -СО-R11, -N(R11)2, -N(R')3 +, -NO2, -CO-N(R11)2, -O-(СО)-R11, OR11, SR11, COOR11, ! каждый R11 независимо друг от друга представляет собой Н или C1-C5 алкил; ! в котором Y или R3-R10 включает, по меньшей мере, одну детектируемую метку, выбранную из группы, состоящей из 131I, 123I, 124I, 125I, 76BR, 75BR, 18F, 19F, 11С, 13С, 14С и 3H, ! и их фармацевтически приемлемые соли. ! 2. Соединения по п.1, в которых каждый из R3, R4, R5, R6, R7 и R10 представляет собой Н и R8 и R9 независимо друг от друга представляют собой OR11. ! 3. Соединения по п.1, в которых Y содержит детектируемую метку. ! 4. Соединения по п.1, охватываемые структурными формулами, выбранными из группы, состоящей из ! ! или ! или ! или ! 5. Связывающие амилоид бензотиазоловые соединения, охватываемые структурными формулами, выбранными из группы, состоящей из ! ! 6. Фармацевтическая композиция, включающая эффективное количество связывающего амилоид соединения по любому из пп.1-5 и фармацевтически приемлемый носитель. ! 7. Способ детекции отложений амилоида in vivo у млекопитающего, характери� |
