发明名称 一种N-吲唑取代硫脲类衍生物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种N‑吲唑取代硫脲类衍生物及其制备方法和应用,属于化学医药技术领域。硫脲类衍生物,是一系列同时含有1H‑吲唑环结构和不对称硫脲结构的化合物,均为未见文献报道的新型结构化合物。对本发明所公开的硫脲类衍生物的生物活性测试结果分析表明,该类化合物具有较好的抗氧化活性,清除率的平均值超出80%,其中,化合物12b,12c,12d和12h的清除率均高于90%,化合物12h对DPPH的清除活性IC<sub>50</sub>为0.14mg/mL。部分目标化合物还对疱疹病毒、牛痘病毒、呼吸道肠道病毒、Coxsackie病毒、Feline冠状疱疹病毒、HIV病毒等都有一定的抑制活性,其中,化合物12c和12n的抗病毒活性较高。本发明所设计合成的新化合物有望还有新的生物活性未得到阐明,可为新药研发提供一定的物质基础。
申请公布号 CN105753841A 申请公布日期 2016.07.13
申请号 CN201610032117.7 申请日期 2016.01.18
申请人 西安交通大学 发明人 孟歌;杨涛;张解和;刘洋;石娟;郑阿群;赵桂兰
分类号 C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P31/22(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I;A61P39/06(2006.01)I 主分类号 C07D401/12(2006.01)I
代理机构 西安通大专利代理有限责任公司 61200 代理人 王霞
主权项 N‑吲唑‑N’‑[4‑[2‑(N‑甲基胺基甲酰基)‑4‑吡啶基氧基]苯基]硫脲类衍生物,其特征在于,该衍生物的结构式如式I所示:<img file="FDA0000909061590000011.GIF" wi="747" he="513" />其中,R<sup>1</sup>为氢或甲基;R<sup>2</sup>为氢或乙酰基;R<sup>3</sup>为氢、溴或碘;吲唑C<sub>4</sub>‑C<sub>7</sub>位硫脲取代。
地址 710049 陕西省西安市碑林区咸宁西路28号