发明名称 NMDA ANTAGONISTS
摘要 PRODUCCION DE ACIDOS 2-AMINO-OMEGA-FOSFONIL-CETOCARBOXILICOS Y 4-(OXO- FOSFONO-ALQUIL)-5-OXO-3-OXAZOLIDINAS DE FORMULA I, DONDE CADA UNO DE R1 Y R2 ES HIDROGENO, ALQUILO; X ES UN GRUPO OXO O DE FORMULA >N-O-R3 DONDE R3 ES HIDROGENO, ALQUILO O FENILALQUILO; A ES PUENTE METILENO O TRIMETILENO, Y B ES DE FORMULA II, DONDE Z ES HIDROGENO O ALQUILO; SUS SALES DE ADICION DE ACIDOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SUS TAUTOMEROS, SUS ISOMEROS OPTICOS Y SUS ISOMEROSGEOMETRICOS; CON LAS SIGUIENTES CONDICIONES: A) EN LA FORMULA I, CUANDO R1 Y R2 SON HIDROGENO, A ES UN METILENO Y B ES H2N-CH-COOZ DONDE Z SERA HIDROGENO, ENTONCES EL COMPUESTO NO EXISTIRA COMO ISOMERO L; B) AL MENOS UNO DE R1 Y R2 ES HIDROGENO; C) CUANDO B ES NH2-CH-COOZ, ENTONCES UNO DE R1 Y R2 ES HIDROGENO, QUE COMPRENDE HACER REACCIONAR LOS HALUROS DE ACILO DE LOS ACIDOS 5-OXO-OXAZOLIDIN CARBOXILICOS DE FORMULA V CON ESTERES FOSFONICOS CATIONICOS DE FORMULA VI, DONDE M+ ES METAL ALCALINO E Y ES ALQUILO PARAFORMAR FOSFONATOS DEÑ BETA-CETONICOS DE FORMULA VII SIENDO PG BENCILOXICARBONILO HACER REACCIONAR LOS FOSFONATOS DE FORMULA VII CON HALUROS DE TRIALQUIL SILILO PARA DAR COMPUESTOS DE FORMULA A) DONDE X ES = O QUE SE HACE REACCIONAR CON ALCOHOLES PARA DAR COMPUESTOS DONDE Z ES ALQUILO Y TAMBIEN HACER REACCIONAR LOS COMPUESTOS DONDE X ES OXO, CON HIDROXILAMINA, O-ALQUIL HIDROXILAMINA O O-FENILALQUILO (C1-C4) AMINA, PARA DAR COMPUESTOS DONDE X ES =N-OR3.
申请公布号 AR247889(A1) 申请公布日期 1995.04.28
申请号 AR19900317901 申请日期 1990.09.19
申请人 MERREL DOW PHARMACEUTICALS, INC. 发明人
分类号 A61K31/66;A61K31/675;A61P25/04;A61P25/08;C07F9/38;C07F9/40;C07F9/6509;C07F9/653;(IPC1-7):C07F9/38 主分类号 A61K31/66
代理机构 代理人
主权项
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