新型吲哚－2,3－二酮－3－肟衍生物

摘要

本发明涉及新型吲哚－2,3－二酮－3－肟衍生物,它能够拮抗如谷氨酸的兴奋性氨基酸的作用。本发明具体涉及新型吲哚－2,3－二酮－3－肟衍生物可用通式(Ⅰ)描述,其中R³代表“Het”,或式(Ⅱ)的基团,这里“Het”代表饱和或不饱和4—7元单环,杂环,并且至少一个R³¹,R³²和R³³独立地是氢,烷基或羟烷基,且至少一个R³¹,R³²和R³³独立地是(CH₂)_nR³⁴,这里的R³⁴是羟基,羧基,烷氧基羰基,链烯基氧羰基,链炔基氧羰基,环烷氧基羰基,环烷基烷氧基羰基,芳氧基羰基,芳烷氧基羰基,CONR³⁵R³⁶,或“Het”;这里的n是0,1,2或3;而且R⁵代表苯基,萘基,噻吩基,或吡啶基,所有这些都可被取代。“A”代表与苯环在标记“a”和“b”位置稠合的5—7元环,并通过以下两价基团形成:a－NR⁶－CH₂－CH₂－b;a－CH₂－NR⁶－CH₂－b;a－CH₂－CH₂－NR⁶－b;a－NR⁶－CH₂－CH₂－CH₂－b;a－CH₂－NR⁶－CH₂－CH₂－b;a－CH₂－CH₂－NR⁶－CH₂－b;a－CH₂－CH₂－CH₂－NR⁶－b;a－NR⁶－CH₂－CH₂－CH₂－CH₂－b;a－CH₂－NR⁶－CH₂－CH₂－CH₂－b;a－CH₂－CH₂－NR⁶－CH₂－CH₂－b;a－CH₂－CH₂－CH₂－NR⁶－CH₂－b;或a－CH₂－CH₂－CH₂－CH₂－NR⁶－b;这里R⁶是氢,烷基或CH₂CH₂OH;或其药学可接受盐。

主权项

1.一种化学化合物，以通式(I)代表：其中R¹代表氢，烷基或苄基； R³代表“Het”，或下式表示的基团，其中“Het”代表饱和或不饱和4-7元单环，杂环，该环可用取代基 一次或多次取代或不取代，取代基选自卤原子，烷基，烷氧基和氧； 并且 至少一个R³¹，R³²和R³³独立地是氢，烷基或羟烷基，且 至少一个R³¹，R³²或R³³独立地是(CH₂)_nR³⁴； 这里的R³⁴是羟基，羧基，烷氧基羰基，链烯基氧羰基，链炔基氧 羰基，环烷氧基羰基，环烷基烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基 羰基，CONR³⁵R³⁶，或“Het”； 这里的R³⁵和R³⁶是氢，烷基，链烯基，链炔基，羟烷基，环烷基， 芳基，芳烷基，或(CH₂)_n-R³⁷； 这里的R³⁷是羟基，羧基，烷氧基羰基，链烯氧羰基，链炔氧羰 基，环烷氧基羰基，环烷基烷氧基羰基，芳氧基羰基，或芳烷氧 基羰基；或 R³⁵和R³⁶和与它们相连的氮原子一起形成饱和的5-6元杂环， 可选地含有一个另外的N或O原子；并且“Het”限定同上； 和 n是0，1，2或3；而且 R⁵代表苯基，萘基，噻吩基，吡啶基，所有这些都可一次或多次用 取代基取代，取代基选自卤原子，CF₃，NO₂，氨基，烷基，烷氧基， 苯基和SO₂NR⁵¹R⁵²， 这里的R⁵¹和R⁵²独立地是氢或烷基，或R⁵¹和R⁵²和与它们相连的 氮原子一起形成饱和的4-7元单环，杂环，可选地含有一个另外的N或O原子；和 “A”代表与苯环在标记“a”和“b”位置稠合的5-7元环， 并通过以下两价基团形成： a-NR⁶-CH₂-CH₂-b； a-CH₂-NR⁶-CH₂-b； a-CH₂-CH₂-NR⁶-b； a-NR⁶-CH₂-CH₂-CH₂-b； a-CH₂-NR⁶-CH₂-CH₂-b； a-CH₂-CH₂-NR⁶-CH₂-b； a-CH₂-CH₂-CH₂-NR⁶-b； a-NR⁶-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-b； a-CH₂-NR⁶-CH₂-CH₂-CH₂-b； a-CH₂-CH₂-NR⁶-CH₂-CH₂-b； a-CH₂-CH₂-CH₂-NR⁶-CH₂-b；或 a-CH₂-CH₂-CH₂-CH₂-NR⁶-b；这里R⁶是氢，烷基或CH₂CH₂OH； 或其药学可接受盐。