主权项 |
一种式(I)之四氢吡啶并嘧啶化合物,及/或其互变异构体及/或N-氧化物及/或医药学上可接受之盐,
其中Y系选自O或NR3;R1系选自苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基,或-C(O)-R4其中R4系选自C1-C8烷基、卤基-C1-C8烷基、羟基-C1-C8烷基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、C1-C8烷基-磺醯基-C1-C8烷基、杂环基、杂环基-氧基、杂环基-C1-C8烷基、C3-C12环烷基、C3-C12环烷基-C1-C8烷基、杂芳基、杂芳基-氧基、杂芳基-C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、胺基、N-C1-C8烷基-胺基或N,N-二C1-C8烷基-胺基,其中N-C1-C8烷基-胺基及N,N-二C1-C8烷基-胺基中之『C1-C8烷基』可未经取代或经卤素、羟基或C1-C4烷氧基取代;
其中C3-C12环烷基及C3-C12环烷基-C1-C8烷基中之『C3-C12环烷基』可未经取代或经1-5个独立地选自以下之取代基取代:侧氧基、卤素、C1-C8烷基、卤基-C1-C8烷基、羟基-C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、胺基、N-C1-C8烷基-胺基、N,N-二C1-C8烷基-胺基、C1-C8烷基-羰基、卤基-C1-C8烷基-羰基、羟基-C1-C8烷基-羰基或C1-C8烷氧基-C1-C8烷基-羰基;其中『杂环基』系选自环氧乙烷基、氮杂环丙烷基、氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基、氮杂环丁烷基、吡咯啶基、四氢呋喃基、四氢噻吩基、2,3-二氢呋喃基、2,5-二氢呋喃基、2,3-二氢噻吩基、1-吡咯啉基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、四氢哌喃基、哌啶基、四氢硫哌喃基、吗啉基、硫吗啉基、哌嗪基、氮杂环庚烷基、硫杂环庚烷基或氧杂环庚烷基;各未经取代或经1-5个独立地选自以下之取代基取代:侧氧基、卤素、C1-C8烷基、卤基-C1-C8烷基、羟基-C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、胺基、N-C1-C8烷基-胺基、N,N-二C1-C8烷基-胺基、C1-C8烷基-羰基、卤基-C1-C8烷基-羰基、羟基-C1-C8烷基-羰基或C1-C8烷氧基-C1-C8烷基-羰基;其中『杂环基』可在杂原子或碳原子上连接且其中该等N及/或S杂原子亦可视情况氧化成各种氧化
态;其中『杂芳基』系选自呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、恶唑基、异恶唑基、1,2,5-恶二唑基、1,2,4-恶二唑基、1,2,3-恶二唑基、1,3,4-恶二唑基、1,2,5-噻二唑基、1,2,4-噻二唑基、1,2,3-噻二唑基、1,3,4-噻二唑基、1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、1,2,5-三唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1,2,3-三嗪基、1,2,4-三嗪基或1,3,5-三嗪基;各未经取代或经1-5个独立地选自以下之取代基取代:卤素、C1-C8烷基、卤基-C1-C8烷基、羟基-C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、胺基、N-C1-C8烷基-胺基、N,N-二C1-C8烷基-胺基、C1-C8烷基-羰基、卤基-C1-C8烷基-羰基、羟基-C1-C8烷基-羰基或C1-C8烷氧基-C1-C8烷基-羰基;其中『杂芳基』可在杂原子或碳原子上连接且其中该等N及/或S杂原子亦可视情况氧化成各种氧化态;R2系选自苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、喹啉基或异喹啉基,各未经取代或经1-5个独立地选自以下之取代基取代:卤素、氰基、硝基、C1-C8烷基、卤基-C1-C8烷基、羟基-C1-C8烷基、羟基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基-C1-C8烷基、胺基、N-C1-C8烷基-胺基、N,N-二C1-C8烷基-胺基、C1-C8烷基-羰基、卤基-C1-
C8烷基-羰基、羟基-C1-C8烷基-羰基或C1-C8烷氧基-C1-C8烷基-羰基;R3系选自H、C1-C4烷基或卤基-C1-C4烷基;且m系选自0或1。
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