发明名称 一种四氢环戊烷并吡咯衍生物的合成方法
摘要 本发明公开了一种四氢环戊烷并吡咯衍生物的合成方法。本方法以具有结构多样性的吡咯衍生物为原料与极化二烯化合物4-二甲胺基甲烯基-2-戊烯二腈在布朗斯特酸存在下进行Friedel-Crafts反应,合成四氢环戊烷并吡咯衍生物。与已报道的四氢环戊烷并吡咯衍生物合成方法相比较,本发明具有原料廉价易得、毒性低、操作简便、合成反应条件温和以及效率高等优点。
申请公布号 CN105693594A 申请公布日期 2016.06.22
申请号 CN201410687250.7 申请日期 2014.11.25
申请人 中国科学院大连化学物理研究所 发明人 余正坤;吴凯凯
分类号 C07D209/52(2006.01)I 主分类号 C07D209/52(2006.01)I
代理机构 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人 马驰
主权项 一种四氢环戊烷并吡咯衍生物的合成方法,四氢环戊烷并吡咯衍生物1和2的结构式如下,<img file="FDA0000615765130000011.GIF" wi="739" he="316" />取代基R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>分别为氢、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、芳基C<sub>6</sub>H<sub>5‑a</sub>X<sub>a</sub>、苄基CH<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>5‑a</sub>X<sub>a</sub>、萘基C<sub>10</sub>H<sub>7‑b</sub>X<sub>b</sub>或五元杂环化合物C<sub>4</sub>H<sub>3‑c</sub>X<sub>c</sub>Y;其中X为芳环、萘环或五元杂环上取代基团,可以是卤素、硝基、氰基、酯基、酰基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基或C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基;Y为氧原子或硫原子;a为0‑5的整数,b为0‑7的整数,c为0‑3的整数;其特征在于:以吡咯衍生物4或5为起始原料,通过与4‑二甲胺基甲烯基‑2‑戊烯二腈3在酸性环境下进行Friedel‑Crafts反应,生成四氢环戊烷并吡咯衍生物1或2;合成路线如下述反应式所示,<img file="FDA0000615765130000012.GIF" wi="1181" he="622" />
地址 116023 辽宁省大连市中山路457号