| 发明名称 | 取代的苯乙酸 | ||
| 摘要 | 提供的取代的苯乙酸，苯乙醇和相关化合物，对治疗和控制许多与糖代谢，脂质代谢和胰岛素分泌相关的疾病有用。 | ||
| 申请公布号 | CN100338073C | 申请公布日期 | 2007.09.19 |
| 申请号 | CN03811039.3 | 申请日期 | 2003.03.19 |
| 申请人 | 麦它波莱克斯股份有限公司 | 发明人 | Z·赵;X·陈;J·王;H·孙;J·S·－C·梁 |
| 分类号 | C07D513/00(2006.01);C07D498/00(2006.01);C07D291/04(2006.01);C07D291/08(2006.01);C07D271/02(2006.01);C07D271/12(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61K31/41(2006.01);A61K31/4164(2006.01);A61K31/42(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P3/06(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P15/00(2006.01);A61P19/06(2006.01);A61P43/00(2006.01) | 主分类号 | C07D513/00(2006.01) |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人 | 周承泽 |
| 主权项 | 1.具有选自下列的结构式的化合物，以及其药学上可接受的盐：<img file="C038110390002C1.GIF" wi="800" he="299" />其中，X是选自O，S，SO和SO<sub>2</sub>；Y是选自下列的一种：CH<sub>2</sub>OR<sup>c</sup>，CO<sub>2</sub>R<sup>c</sup>，CHO，CONR<sup>c</sup>R<sup>m</sup>，CH(＝NR<sup>c</sup>)，CH(＝NOR<sup>c</sup>)，-C(O)NHSO<sub>2</sub>R<sup>n</sup>，磺酸，亚磺酸，膦酸，亚膦酸，活化酰胺类，异羟肟酸，四唑-5-基，三唑，羟基吡唑，羟基_唑，酸性醇和-SO<sub>2</sub>NHX，其中X是相对于烷基是吸电子基，R<sup>c</sup>是选自下列的一种：H，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)烯基，(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)炔基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，(C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-烷基，芳基，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)亚烷基-Z，其中Z是选自：COR<sup>d</sup>，COOR<sup>d</sup>，NR<sup>d</sup>R<sup>e</sup>，NR<sup>d</sup>CONR<sup>e</sup>R<sup>f</sup>，NR<sup>d</sup>COR<sup>e</sup>，NR<sup>d</sup>COOR<sup>e</sup>和CONR<sup>d</sup>R<sup>e</sup>，其中R<sup>d</sup>，R<sup>e</sup>和R<sup>f</sup>各自独立地选自：H，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基和苯基，或当R<sup>d</sup>，R<sup>e</sup>和R<sup>f</sup>中任选两个连接到同一氮原子时，结合形成五-或六-元环；和R<sup>m</sup>是选自：H，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，芳基，OH和SO<sub>2</sub>R<sup>n</sup>，其特征在于，R<sup>n</sup>是选自：(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)卤代烷基，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)杂烷基，芳基，杂芳基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基，芳氧基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基氨基，二芳基氨基，卤代烷基氨基和二(卤代烷基)氨基，R<sup>m</sup>和R<sup>c</sup>任选与它们每个连接的氮原子结合，形成五-或六-元环；HAr是：<img file="C038110390003C1.GIF" wi="800" he="499" />任选被1-3个独立地选自下列的取代基取代：卤素，羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基，(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基，(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，(C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)杂烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)杂环基，芳基，芳氧基，杂取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，杂烷基取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)卤代烷基，O(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)卤代烷基，硝基，氰基，CO<sub>2</sub>R<sup>g</sup>，COR<sup>g</sup>，NR<sup>g</sup>R<sup>h</sup>，S(O)<sub>q</sub>R<sup>g</sup>，SO<sub>2</sub>NR<sup>g</sup>R<sup>h</sup>，NR<sup>g</sup>CONR<sup>h</sup>R<sup>i</sup>，NR<sup>g</sup>COR<sup>h</sup>，NR<sup>g</sup>COOR<sup>h</sup>和CONR<sup>g</sup>R<sup>h</sup>，其中，R<sup>g</sup>，R<sup>h</sup>和R<sup>i</sup>各自独立地选自：H和(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，或当R<sup>g</sup>，R<sup>h</sup>和R<sup>i</sup>中任选两个连接在同一氮原子时，结合形成一个五-或六-元环，下标q是0-2的整数；R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>各自独立地选自：卤素，羟基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基，(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基，(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，(C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基-烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)卤代烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)杂烷基，(C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>)杂环基，杂取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，杂烷基取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基，O(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)卤代烷基，硝基，氰基，苯基，O-苯基，NR<sup>j</sup>-苯基，S(O)<sub>r</sub>-苯基，COR<sup>j</sup>，COOR<sup>j</sup>，NR<sup>j</sup>R<sup>k</sup>，S(O)<sub>r</sub>R<sup>j</sup>，SO<sub>2</sub>NR<sup>j</sup>R<sup>k</sup>，NR<sup>j</sup>CONR<sup>k</sup>R<sup>l</sup>，NR<sup>j</sup>COR<sup>k</sup>，NR<sup>j</sup>COOR<sup>k</sup>和CONR<sup>j</sup>R<sup>k</sup>，其中，苯环可任选取代，R<sup>j</sup>，R<sup>k</sup>和R<sup>l</sup>各自独立地选自：H，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)卤代烷基，或当R<sup>j</sup>，R<sup>k</sup>和R<sup>l</sup>中任选两个连接在同一氮原子时，结合形成一个五-或六-元环，下标r是0-2的整数；R<sup>2</sup>选自：H，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基，(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)卤代烷基，芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)亚烷基-Z，其中，Z的定义如上；下标m是0-4的整数；下标p是0-3的整数。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||