发明名称 奥丁沙诺(ONDASETRON)殟酸殟二水合物之减小结晶大小之方法
摘要 本发明系有关减小溶剂中经结晶产生奥丁沙诺盐酸盐二水合物晶体之大小至适合于药片混合物之有效分布,尤其100%晶体大小为小于250微米。此奥丁沙诺盐酸盐二水合物在高温及低压或大气压下乾燥去溶剂化而后再水化。
申请公布号 TW191810 申请公布日期 1992.10.01
申请号 TW079105440 申请日期 1990.06.30
申请人 葛兰素集团公司 发明人 大卫.崔佛.柯林
分类号 C07D403/06 主分类号 C07D403/06
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种用于减少从溶剂中藉结晶作用所产生之奥丁沙诺盐酸盐二水合物之晶体大小之方法,其特征为奥丁沙诺盐酸盐二水合物于40℃或更高的温度及大气压力或200torr之降压或更低的压力下乾燥去溶剂化,而后再水合化,以生成结晶性奥丁沙诺盐酸盐二水合物,其中100%的晶体具有低于250微米的尺寸,而且以晶体的重量计,至少约80%的晶体具有低于63微米的尺寸。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中奥丁沙诺盐酸盐二水合物从含水溶剂混合物中藉结晶作用制备之3.根据申请专利范围第1项之方法,其中奥丁沙诺盐酸盐二水合物在大于40℃温度及200torr之降低压力下加热去溶剂化达8小时以上。4.根据申请专利范围第3项之方法,其中奥丁沙诺盐酸盐二水合物在约50℃温度及约100torr之压力下加热去溶剂化约24小时。5.根据申请专利范围第1项之方法,其中奥丁沙诺盐酸盐二水合物在50℃或50℃以上之温度及周压下加热去溶剂化。6.根据申请专利范围第5项之方法,其中温度约100℃。7.根据申请专利范围第1,2,3,4,5或6项之方法,其中奥丁沙诺盐酸盐二水合物于周温下之湿润气氛中再水合化
地址 英国米德塞区格林弗巿柏克莱街葛兰素大楼
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