7－位取代高喜树碱类化合物及作为药物的用途

摘要

本发明涉及医药技术领域，是一种新的具有抗肿瘤活性的7-位取代高喜树碱类化合物及作为药物的用途。本发明化合物结构如通式(I)所示，包括它们的外消旋混合物以及各自的对映异构体。本发明的化合物具有抑制拓扑异构酶的作用，并具有抗肿瘤活性、抗真菌活性和抗病毒活性，可用作拓扑异构酶抑制剂，以及用于制备抗肿瘤药物、抗真菌药物和抗病毒药物。

主权项

1.通式(I)表示的7-位取代高喜树碱类化合物、其外消旋体、对映异构体形式或者其这些形式的任意混合物，或它的药用盐：其特征在于：R₁:表示-C(R₆)＝N-R₇基团，其中R₇表示苯基，并且至少具有一个或多个下列取代基团：氢、羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基、苯基、氰基、硝基、-NR₈R₉；R₂、R₃、R₄独立地表示下列基团：氢、卤素、低级烷基、OR₁₁、硝基、氨基，或者R₂和R₃一起形成3或4元的链，或R₃和R₄一起形成3或4元的链，其中该链的单元选自CH₂、O；R₅表示低级烷基；R₆表示氢、低级烷基、低级烷氧基、含3至10个碳原子的环烷基、低级芳烷基；R₈和R₉独立地表示氢或低级烷基；R₁₁表示氢或低级烷基；所谓低级烷基为含1至6个碳原子直链或支链烷基；低级烷氧基为含1至6个碳原子直链或支链烷氧基；低级卤代烷基为含1至3个卤原子取代的低级烷基；低级芳烷基为连接有芳基的低级烷基。