| 主权项 |
1.一种制备4,10-二乙醯氧基-2-苯甲醯氧-5,20-环氧基-1,7-二羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13-基(2R,3S)-3-苯甲醯胺-2-羟基-3-苯基丙酯盐三水合物的方法,该方法包含将4,10-二乙醯氧基-2-苯甲醯氧-5,20-环氧基-1,7-二羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13-基(2R,3S)-3-苯甲醯胺-2-羟基-3-苯基丙酯盐自水和含一至三个碳原子的脂族醇的混合物中结晶化,再在减压下将产物乾燥,然后可任意地保存在相对湿度大于20%的条件下。2.根据申请专利范围第1项的方法,其中水/醇之重量比在3/1至1/3之间。3.根据申请专利范围第1项的方法,其中醇为甲醇。4.根据申请专利范围第1项的方法,其中乾燥系在温度为40℃左右的减压条件下进行,且产物安定在含有大约6%水的大气中,该大气之相对湿度大于20%。5.根据申请专利范围第1项的方法,其中该方法系在其13羟基官能基经保护的浆果赤霉素III(Baccatin III)之酯化作用所得酯上直接在位表现,该酯化作用系与已移除保护基团的经保护之-苯异丝胺酸衍生物进行。6.4,10-二乙醯氧基-2-苯甲醯氧-5,20-环氧基-1,7-二羟基-9-氧-紫杉-11-烯-13-基(2R,3S)-3-苯甲醯胺-2-羟基-3-苯基丙酯盐三水合物。 |
