作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的赖氨酸相关衍生物

摘要

本发明涉及赖氨酸相关衍生物、其作为蛋白酶抑制剂特别是作为HIV天冬氨酰基蛋白酶抑制剂的应用，其制备方法以及含有其的药物组合物和诊断试剂盒。本发明还涉及当前赖氨酸相关衍生物与其它抗逆转录病毒药剂的组合。本发明还涉及其在测试中作为参比化合物或作为反应剂的应用。

主权项

1. 式(I)化合物：并且当式I化合物包括氨基时，其药学上可接受的铵盐，其中n为3或4，其中X为H并且Y为被氮取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，或者其中X和Y相同并且分别为被氮取代的1-6个碳原子的直链或支链烷基，其中R1选自1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基、在其环烷基部分具有3-6个碳原子并且在烷基部分具有1-3个碳原子的环烷基烷基，其中R2选自H、1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基、3-6个碳原子的环烷基和式R2A-CO-基团，R2A选自1-6个碳原子的直链或支链烷基、具有3-6个碳原子的环烷基、在其环烷基部分具有3-6个碳原子并且在烷基部分具有1-3个碳原子的环烷基烷基、1-6个碳原子的烷氧基、四氢-3-呋喃氧基、-CH2OH、-CF3、-CH2CF3、-CH2CH2CF3、吡咯烷基、哌啶基、4-吗啉基、CH3O2C-、CH3O2CCH2-、乙酰基-OCH2CH2-、HO2CCH2-、3-羟苯基、4-羟苯基、4-CH3OC6H4CH2-、CH3NH-、(CH3)2N-、(CH3CH2)2N-、(CH3CH2CH2)2N-、HOCH2CH2NH-、CH3OCH2O-、CH3OCH2CH2O-、C6H5CH2O-、2-吡咯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-吡嗪基、2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、1-异喹啉基、3-异喹啉基、2-喹喔啉基、下式的苯基：选自下组的皮考林基：和选自下组的皮考林氧基：和选自下组的取代吡啶基：和选自下组的基团：和其中X′和Y′，相同或不同，选自H、1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基、3-6个碳原子的环烷基、F、Cl、Br、I、-CF3、-NO2、-NR4R5、-NHCOR4、-OR4、-SR4、-COOR4、-COR4和-CH2OH，其中R4和R5，相同或不同，选自H、1-6个碳原子的直链烷基、3-6个碳原子的支链烷基、3-6个碳原子的环烷基，其中R3选自式IV的二苯甲基式V的萘-1-CH2-基式VI的萘-2-CH2-基式VII的联苯基甲基和式VIII的(蒽-9-基)甲基