5-羟色胺5-HT<SUB>1A</SUB>和多巴胺D<SUB>2</SUB>受体配体

摘要

本发明涉及新的通式I的4-苯基哌嗪，4-苯基哌啶和4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶化合物或其可药用酸加成盐，其中A表示亚烷基、亚链烯基和亚炔基以及C_3-7亚环烷基；R¹表示C_3-10烷基，链烯基或炔基，环烷(烯)基，环烷(烯)基-低级烷(烯/炔)基，三氟甲磺酰基，或烷磺酰基；R²-R⁵表示任意的取代基；R⁹和R¹⁰表示氢，烷基或它们可连接在一起形成亚乙基或亚丙基桥；W表示O或S；V表示O，S，CR⁶R⁷或NR⁸，其中R⁶，R⁷和R⁸表示氢或烷基或链烯基，环烷基，环烷基烷基，任选取代的芳烷基或芳基，或R⁶和R⁷组成3-7元螺环；Z表示-(CH₂)m-，m是2或3，或Z是-CH＝CH-；X表示N，C或CH；它们对中枢5-羟色胺5-HT_1A和多巴胺D₂受体显示活性。因此，该新化合物可用于治疗某些特定精神病的精神和神经症状。

主权项

1.通式I的4-苯基哌嗪、4-苯基哌啶和4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶化合物：其中A表示选自直链或支链C_3-8亚烷基、C_3-8亚链烯基和C_3-8亚炔基以及C_3-7亚环烷基的分隔基团，所述的分隔基团可被低级烷基、芳基或羟基任意地取代；R¹表示支链C_3-10烷基，C_3-10链烯基或C_3-10炔基，环烷(烯)基，环烷(烯)基-低级烷(烯/炔)基，三氟甲磺酰基，或低级烷磺酰基；R²-R⁵各自独立地选自下述基团：氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，羟基，低级烷磺酰基，氰基，低级烷基羰基，苯基羰基，卤素取代的苯基羰基，三氟甲基，三氟甲基磺酰氧基，环烷基，环烷基-低级烷基，硝基，低级烷氨基，二-低级烷基氨基和三氟甲硫基；R⁹和R¹⁰各自独立地表示氢，低级烷基或它们可连接在一起形成亚乙基或亚丙基桥；W表示O或S；V表示O，S，CR⁶R⁷或NR⁸，其中R⁶，R⁷和R⁸各自独立地选自氢或低级烷基或低级链烯基，环烷基，环烷基-低级烷基，芳基-低级烷基或芳基，或R⁶和R⁷连接在一起组成3-7元螺环；Z表示-(CH₂)_m-，m是2或3，或Z是-CH＝CH-；从X出发的虚线表示任选的键，并且当其不表示键时X是N或CH，和当其表示键时X是C；存在的任何烷基，环烷基或环烷基烷基可被一个或两个羟基任意取代，可用脂族或芳族羧酸将上述羟基任意酯化；以及存在的任何芳基取代基可被卤素，低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，羟基，低级烷磺酰基，氰基，酰基，三氟甲基，三氟甲基磺酰氧基，环烷基，环烷基烷基或硝基任意取代；或其可药用酸加成盐。