发明名称 作为CCR5拮抗药的哌啶和哌嗪化合物的合成
摘要 本发明公开了式(II)和式(IV)化合物的新颖制备工艺。
申请公布号 CN1642943A 申请公布日期 2005.07.20
申请号 CN03807407.9 申请日期 2003.03.27
申请人 先灵公司 发明人 W·梁;M·陈;B·A·德萨;M·朱;T·肖;X·施;S·唐;D·加拉;A·J·古德曼;C·M·尼尔森;G·M·李;J·A·加姆博亚;A·D·琼斯
分类号 C07D401/14;C07D401/06 主分类号 C07D401/14
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘元金;谭明胜
主权项 1.式(I)哌啶的制备工艺:<img file="A038074070002C1.GIF" wi="769" he="484" />所述工艺包含:(a)使式V化合物与一种碱反应<img file="A038074070002C2.GIF" wi="515" he="306" />以释放出式VI的游离碱<img file="A038074070002C3.GIF" wi="455" he="292" />(b)使式VI化合物与式VII化合物和一种氰化化合物反应<img file="A038074070002C4.GIF" wi="387" he="380" />以制备式VIII化合物<img file="A038074070003C1.GIF" wi="797" he="504" />和(c)使式VIII化合物与一种甲基金属和一种有机金属试剂反应,得到式I化合物。
地址 美国新泽西州