发明名称 |
作为选择性多巴胺D3激动剂的氨基吡啶衍生物 |
摘要 |
本发明提供式(I)的化合物:其是一类多巴胺激动剂,更具体而言是一类对D3的选择性高于对D2的选择性的激动剂。该化合物可用于治疗和/或预防性功能障碍,例如女性性功能障碍(FDS),尤其是女性性唤起障碍(FSAD)、性欲缺乏症(HSDD;缺乏性兴趣)、女性性高潮障碍(FOD;不能达到性高潮);及男性性功能障碍,尤其是男性勃起功能障碍(MED)。本文所指男性性功能障碍意欲包括射精功能障碍,例如早泄,性高潮缺失(无法达到性高潮),或性欲失调症,例如性欲缺乏症(HSDD;缺乏性兴趣)。该化合物也可用于治疗神经精神疾病及神经变性疾病。 |
申请公布号 |
CN1956958A |
申请公布日期 |
2007.05.02 |
申请号 |
CN200580017047.8 |
申请日期 |
2005.05.17 |
申请人 |
辉瑞大药厂 |
发明人 |
C·M·N·阿勒顿;A·S·库克;D·赫普沃斯;D·C·米勒 |
分类号 |
C07D213/73(2006.01);C07D413/04(2006.01);C07D401/04(2006.01);A61K31/5377(2006.01);A61K31/4427(2006.01);A61K31/44(2006.01);A61P15/00(2006.01);A61P25/00(2006.01);C07D417/04(2006.01) |
主分类号 |
C07D213/73(2006.01) |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 |
唐晓峰 |
主权项 |
1.一种式(I)化合物:<img file="A2005800170470002C1.GIF" wi="341" he="246" />其中:R<sup>1</sup>是选自H及(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;R<sup>2</sup>是选自H及(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;R<sup>3</sup>是选自:<img file="A2005800170470002C2.GIF" wi="1367" he="253" />其中:A代表O、S或CH<sub>2</sub>;n为1或2;R<sup>4</sup>是选自H及(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;其中该(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基可任选被1或2个各自皆独立选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、OR<sup>7</sup>、苯基、经取代苯基及杂芳基的取代基取代;R<sup>5</sup>是选自H及(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;其中该(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基可任选被1或2个OR<sup>7</sup>基团取代;R<sup>6</sup>是选自H及(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;R<sup>7</sup>是选自H及(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;其中该(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基可任选被苯基或经取代苯基取代;R<sup>8</sup>是选自H、甲基、乙基、甲氧基、及乙氧基;R<sup>9</sup>代表(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;及R<sup>10</sup>是选自H及(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;其中该(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基可任选被1或2个各自皆独立选自OR<sup>7</sup>、苯基、经取代苯基的取代基取代;其中杂芳基指5至7元芳环,其包含1至4个杂原子,该杂原子各自皆独立选自O、S及N;该杂芳基可任选被1或多个各自皆独立选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素及OR<sup>7</sup>的取代基取代,每个取代基可相同或不同;及其中经取代苯基指经1或多个各自皆独立选自(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、卤素及OR<sup>7</sup>的取代基取代的苯基,每个取代基可相同或不同;前提是:当R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>为H,R<sup>3</sup>为(II)部分,A为O,R<sup>5</sup>为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,及R<sup>6</sup>为H或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基时,R<sup>4</sup>不可为正丙基:及其药学上可接受的盐、溶合物、多晶型物及前药。 |
地址 |
美国纽约州 |