发明名称 PROCESO DE PREPARACION DE INTERMEDIARIOS PARA LA FABRICACION DE DISCODERMOLIDA Y DE ANALOGOS DE LA DISCODERMOLIDA.
摘要 Un proceso para preparar un alqueno substituido de fórmula I. donde R1, R2 y R3 son, independientemente el uno del otro, un grupo protector de un grupo hidroxilo o un hidrógeno y R4 es un fenilo no substituido o mono o disubstituido por un alcoxilo donde en dicho proceso un éster carboxílico de fórmula III en el cual R1, R2 y R3 son todos grupos protectores e un grupo hidroxilo en donde estos grupos protectores pueden ser idénticos o diferentes, R6 es un alcoxilo o un C6-C10 arilalilo y R4 tiene el significado definido para el compuesto de fórmula I, puede ser inicialmente reducido al alcohol obtenido de fórmula IV donde, R1, R2, R3 y R4 tienen los significados definidos para el compuesto de fórmula III, se hace reaccionar adicionalmente con un compuesto de fórmula V R5SO2Hal (V) en donde R5 es un alcoxilo o un C6-C10 arilo no substituido o substituido por un alquilo y Hal representa un halógeno, y el sulfonato obtenido de fórmula II en donde, R1, R2, R3 y R4 tienen los significados definidos para el éster carboxílico de fórmula III y R5 es un alcoxilo o un C6-C10 arilo no substituido o substituido por un alquilo, es reducido adicionalmente y, si se desea, se retiran uno, dos o todos los grupos protectores R1, R2 y R3 mediante métodos conocidos en el arte; donde un éter carboxílico de fórmula III en donde, R1 y R2 son grupos protectores de un grupo hidroxilo, estos grupos pueden ser idénticos o diferentes o hidrógenos, R3 es un hidrógeno, R4 es un fenilo no substituido o mono o disubstituido por un alcoxilo y R6 es un alquilo o un C6-C10 arilalquilo, se prepara en un proceso en el cual un haluro de alilo de fórmula VI donde, R1 y R2 tienen los significados definidos para un éster carboxílico de fórmula III y X es un halógeno, se hace reaccionar con un éster carboxílico de fórmula VII donde, R3, R4 y R6 tienen los significados definidos para un éster carboxílico de fórmula III, en presencia de una base, y después, si se desea, uno o todos los grupos protectores R1 y R2 son retirados.
申请公布号 ES2292726(T3) 申请公布日期 2008.03.16
申请号 ES20020710021T 申请日期 2002.01.21
申请人 NOVARTIS AG;NOVARTIS PHARMA GMBH 发明人 KOCH, GUIDO;LOISELEUR, OLIVIER;SEDELMEIER, GOTTFRIED.
分类号 C07D319/12;C07B61/00;C07C67/31;C07C69/708;C07D263/26;C07D309/10;C07D309/30;C07D319/06;C07F7/18 主分类号 C07D319/12
代理机构 代理人
主权项
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