发明名称 具有释放生长激素性质之化合物
摘要 本发明系有关新颖化合物,特别是4,4-二取代及3,3-二取代之六氢啶化合物,包含他们的组成物及他们于治疗因生长激素缺乏所造成之医学疾病的用途。
申请公布号 TWI222969 申请公布日期 2004.11.01
申请号 TW088108436 申请日期 1999.05.24
申请人 诺佛.侬迪克股份有限公司 发明人 汤玛士克鲁斯韩森;麦可 安克森
分类号 C07D211/62;C07D401/06;A61K31/445 主分类号 C07D211/62
代理机构 代理人 林镒珠 台北市中山区长安东路二段一一二号九楼
主权项 1.一种选自下列所组成之群组的化合物: 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯醯基)-N-甲胺基 ]-3-(2-基)丙醯基}-4-基六氢啶-4-羧酸甲基醯 胺 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-胺基-3,5-二甲基己-2-烯醯基)-N-甲 胺基]-3-(2-基)丙醯基}-4-基六氢啶-4-羧酸甲 基醯胺 , 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯醯基)-N-甲胺基 ]-3-(联苯-4-基)丙醯基}-4-基六氢啶-4-羧酸甲基 醯胺 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-胺基-3,5-二甲基己-2-烯醯基)-N-甲 胺基]-3-(联苯-4-基)丙醯基}-4-基六氢啶-4-羧酸 甲基醯胺 1-((2R)-2-{N-[(2E)-4-(1-胺基环丁基)丁-2-烯醯基]-N-甲 胺基}-3-(联苯-4-基)丙醯基)-4-基六氢啶-4-羧酸 甲基醯胺 2-胺基-N-[(1R)-2-[基-4-(N',N'-二甲基基羰基)六氢 啶-1-基]-1-((1H--3-基)甲基)-2-氧基乙基]-2-甲 基-丙醯胺 2-胺基-N-{(1R)-2-[(3R)-3-基-3-(N',N'-二甲基基羰基 )六氢啶-1-基]-1-氧基甲基-2-氧基-乙基}-2-甲基 丙醯胺 2-胺基-N-[(1R)-2-[(3R)-3-基-3-(N',N'-二甲基-基羰 基)-六氢啶-1-基]-1-((1H--3-基)甲基)-2-氧基乙 基]-2-甲基丙醯胺 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯醯基)-N-甲胺基 ]-3-联苯-4-基)丙醯基}-4-基六氢啶-4-羧酸乙基 酯 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-胺基-3,5-二甲基己-2-烯醯基)-N-甲 胺基]-3-(联苯-4-基)丙醯基}-4-基六氢啶-4-羧酸 乙基酯 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯醯基)-N-甲胺基 ]-3-(2-基)丙醯基}-4-基六氢啶-4-羧酸乙基酯 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-胺基-3,5-二甲基己-2-烯醯基)-N-甲 胺基]-3-(2-基)丙醯基}-4-基六氢啶-4-羧酸乙 基酯 (3S)-1-[(2R)-2-((2E)-5-胺基-5-甲基-己-2-烯醯基胺基)-3- (1H--3-基)丙醯基]-3-基六氢啶-4-羧酸乙基 酯 (3S)-1-[(2R)-2-((2E)-5-胺基-3,5-二甲基己-2-烯醯基胺基 )-3-(1H--3-基)丙醯基]-3-基六氢啶-4-羧酸乙 基酯 (3S)-1-[(2R)-2-(3-(胺甲基)胺基)-3(1H--3-基)丙醯 基]-3-基六氢啶-4-羧酸乙基酯 (2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯酸N-{(1R)-2-[4-基-4-(N',N'-: 甲基基羰基)六氢啶-1-基]-((2-基)甲基)-2-氧 基乙基}-N-甲基醯胺 (2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯酸N-(1R)-2-[3-基-3-(N',N'- 二甲基基羰基)-六氢啶-1-基]-1-((1H--3-基) 甲基)-2-氧基乙基]醯胺 (2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯酸N{(1R)-2-[3-基-3-(N',N'- 二甲基基羰基)-六氢啶-1-基]-1-((2-基)甲基)- 2-氧基乙基}-N-甲基醯胺 (2E)-5-胺基-5-甲基己-2-烯酸N{(1R)-2-[3-基-3-(N',N'- 二甲基基羰基)六氢啶-1-基]-1-(氧甲基)-2-氧 基乙基}醯胺 2-胺基-N-{2-[3-基-3-(N',N'-二甲基基羰基)六氢 啶-1-基]-1-((2-基)甲基)-2-氧基-乙基}-2-甲基-丙醯 胺 2-胺基-N-{(1R)-2-[3-基-3-(N',N'-二甲基基羰基)六 氢啶-1-基]-1-((联苯-4-基)甲基)-2-氧基乙基}-2-甲 基丙醯胺 2-胺基-N-{(1R)-2-[3-基-3-(N',N'-二甲基基羰基)六 氢啶-1-基]-1-((1H--3-基)甲基)-2-氧基乙基}-2- 甲基丙醯胺 2-胺基-N-{2-[3-基-3-(N'-甲基基羰基)六氢啶-1- 基)-1-(氧甲基)-2-氧基乙基}-2-甲基丙醯胺 2-胺基-N{(1R)-2-[3-基-3-(N'-甲基基羰基)六氢 啶-1-基]-1-((1H--3-基)甲基)-2-氧基乙基}-2-甲基 丙醯胺 1-[(2R)-2-(2-胺基-2-甲基丙醯基胺基)-(1-H--3-基) 丙醯基]-3-基六氢啶-3-羧酸(咯啶-1-基)-醯胺 2-胺基-N-{(1R)-2-[3-基-3-(N,N',N'-三甲基基羰基) 六氢啶-1-基]-1-((1H--3-基)甲基)-2-氧基乙基}- 2-甲基丙醯胺 及其药学上可接受盐。 2.一种用于刺激生长激素从哺乳动物脑下腺释放 的医药组成物,其包括药学上有效量的根据申请专 利范围第1项之化合物与药学上可接受的载剂或稀 释剂。 3.根据申请专利范围第1项之化合物,其系用于制备 刺激生长激素从哺乳动物脑下腺释放的医药品。
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