鬼臼毒素磷酸酯衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及鬼臼毒素磷酸酯衍生物的合成方法。在四卤甲烷、叔胺和4－二甲胺基吡啶存在下，将鬼臼毒素衍生物与亚磷酸衍生物进行反应，反应可一步进行，反应时间在1小时之内。本发明的方法操作简单、生产成本低、反应时间短，产物收率高、纯度高。

主权项

1.通式I化合物的合成方法，在四卤甲烷、叔胺和4-二甲胺基吡啶存在下，将式II化合物与式III化合物进行反应，反应温度为-10℃～-30℃，反应时间30～60分钟：式II    式III    式I式中：R¹选自1～10个碳原子的烷基、2～10个碳原子的链烯基、5～6个碳原子的环烷基、2-呋喃基、2-噻吩基、6～10个碳原子的芳香基、7～14个碳原子的芳烷基、8～14个碳原子的芳链烯基，其中芳香环可以无取代基也可以有取代基，其取代基可以选自卤素原子、1～8个碳原子的烷基、1～8个碳原子的烷氧基、羟基、硝基、胺基；R²选自氢或1～8个碳原子的烷基；或者，R¹和R²是经碳原子连接而形成的5～6个碳原子的环烷基；X是氧或者硫；R³和R⁴分别选自氢、1～5个碳原子的烷基、卤素取代的1～5个碳原子的烷基，氰基取代的1～5个碳原子的烷基、3～6个碳原子的环烷基、6～10个碳原子的芳香基、7～14个碳原子的芳烷基，其中芳香环可以无取代基或有取代基，其取代基选自烷基、卤素、硝基；R³和R⁴也可以是金属元素。