吡咯衍生物,申请号CN200480034345.3-传众专利搜索

发明名称	吡咯衍生物
摘要	其中X、Y、Z和Ar具有权利要求1所示含义的式(I)的化合物是Raf激酶的抑制剂并且可用于治疗肿瘤。
申请公布号	CN1882571A	申请公布日期	2006.12.20
申请号	CN200480034345.3	申请日期	2004.10.26
申请人	默克专利有限公司	发明人	D·芬森格;H·P·布赫施塔勒;L·布格多夫;M·韦森尔;C·阿门特;M·格雷尔;C·西伦贝格;F·岑克
分类号	C07D401/12(2006.01);C07D207/32(2006.01)	主分类号	C07D401/12(2006.01)
代理机构	北京市中咨律师事务所	代理人	黄革生;安佩东
主权项	1.式I的化合物以及其可药用的衍生物、溶剂化物、盐和立体异构体，包括其所有比例的混合物，<img file="A2004800343450002C1.GIF" wi="882" he="410" />其中Ar表示苯基、萘基、联苯基或Het，它们均是未取代的或者被R<sup>1</sup>单-、二-、三-、四-或五-取代，X表示-O-、-S-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-C(＝O)-、-CH(OH)-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O-、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>S-、-S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH-、-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NA-、-NA(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-CHHal-或-C(Hal)<sub>2</sub>-，Y表示O、S、CH-NO<sub>2</sub>、C(CN)<sub>2</sub>或N-R<sup>4</sup>，Z表示-Ar、-Ar-X-Ar、-CH<sub>2</sub>-Ar或-CH<sub>2</sub>-Ar-X-Ar，Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的单-或二环芳族杂环，R<sup>1</sup>表示A、Ar′、OR<sup>3</sup>、SR<sup>3</sup>、OAr′、SAr′、N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、NHAr′、Hal、NO<sub>2</sub>、CN、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COOR<sup>3</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CON(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、COR<sup>3</sup>、S(O)<sub>m</sub>A、S(O)<sub>m</sub>Ar′、NHCOA、NHCOAr′、NHSO<sub>2</sub>A、NHSO<sub>2</sub>Ar′、SO<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NH<sub>2</sub>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NHA、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NA<sub>2</sub>、-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NH<sub>2</sub>、-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NHA、-NH-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NA<sub>2</sub>、-NA-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NH<sub>2</sub>、-NA-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NHA、-NA-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-NA<sub>2</sub>、-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Het<sup>1</sup>或Het<sup>1</sup>，R<sup>3</sup>表示H、A或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Ar′，R<sup>4</sup>表示H、CN、OH、A、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>Ar′、COR<sup>3</sup>、COAr′、S(O)<sub>m</sub>A或S(O)<sub>m</sub>Ar′，Ar′表示未被取代或者被A、Ph、OH、OA、SH、SA、OPh、SPh、NH<sub>2</sub>、NHA、NA<sub>2</sub>、NHPh、Hal、NO<sub>2</sub>、CN、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COOH、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>COOA、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONH<sub>2</sub>、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CONHA、CHO、COA、S(O)<sub>m</sub>A、S(O)<sub>m</sub>Ph、NHCOA、NHCOPh、NHSO<sub>2</sub>A、NHSO<sub>2</sub>Ph或SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>所单-、二-、三-、四-或五取代的苯基，Ph表示未被取代或者被A、Hal、CN、COOR、COOH、NH<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、OH或OA单-、二-或三取代的苯基，Het<sup>1</sup>表示具有1至4个N、O和/或S原子的单环饱和杂环，其可以是未取代的或者被Hal、A、OA、CN、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH、(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Hal、NH<sub>2</sub>、＝NH、＝N-OH、＝N-OA和/或羰基氧(＝O)单-、二-或三取代，A表示具有1至10个C原子的烷基，其中，1-7个H原子可以被F和/或氯代替，Hal表示F、Cl、Br或I，n表示0、1、2或3，m表示0、1或2，p表示1、2、3或4。
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