PROCESS FOR THE PREPARATION OF WATER SOLUBLE PRIMYCIN AND ITS COMPONENTS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM

摘要

Le composé décrit sert à préparer de la primycine hydrosoluble et à séparer ses composants de formule (A1) et (A3) soit sous la forme de composants simples soit sous la forme d'un mélange de deux composants. Ledit composé consiste: (i) à faire entrer en réaction de la primycine hydrosoluble dans un alcool (C1-3) avec une substance condensable comprenant un pont C-C-C en présence de méthoxyde ou d'éthoxyde de sodium ou de potassium, à séparer le produit qui en résulte et qui présente une hydrosolubilité de 40 à 60 mg/ml, et, si on le désire, (ii) à soumettre la substance qui en résulte à une chromatographie sur colonne échangeuse sur du gel de silice, en appliquant une solution aqueuse à 1 % d'un mélange de Partridge comme agent d'élution, pour obtenir un mélange de composants de formules (A1) et (A3) avec une hydrosolubilité de 50 mg/ml, et, si on le désire, (iii) à soumettre le mélange à deux composants qui en résulte à une chromatographie d'échange d'ions, en appliquant de la cellulose de carboxyméthyle dans un cycle d'ammonium comme agent adsorbant et en effectuant l'élution de l'agent adsorbant avec une solution d'hydrocarbonate d'ammonium aqueuse pour obtenir le composant de la formule (A3) avec une hydrosolubilité de 50 mg/ml sous forme pure, et, si on le désire, (iv) à prolonger l'élution avec du méthanol absolu comprenant 10 mmoles d'acide acétique pour obtenir le composant de la formule (A1) avec une hydrosolubilité de 10 mg/ml sous forme pure.