发明名称 用以制备旋光性苯基甘胺酸衍生物之无机盐的方法
摘要 一种制备旋光性苯基甘胺酸衍生物之无机盐的方法,其中旋光性苯基甘胺酸衍生物和旋光性酸的非镜像异构性盐用强无机酸处理,其特征在于至少一部分强无机酸加入含当做固体物质之非镜像异构性盐数量的混合物中。本发明的方法可以使用特别有利地用来经由不对称变性制备旋光性苯基甘胺酸衍生物,其中在不对称变性之后获得的反应混合物用强无机酸处理而不用预先单离而且溶解已形成沉淀之旋光性苯基甘胺酸衍生物和旋光性酸的非镜像异构性盐。
申请公布号 TW476744 申请公布日期 2002.02.21
申请号 TW086112596 申请日期 1997.09.02
申请人 DSM股份有限公司 发明人 杰瑟夫.普能
分类号 C07C215/00 主分类号 C07C215/00
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种制备旋光性苯基甘胺酸衍生物之无机盐的方法,其中旋光性苯基甘胺酸衍生物和旋光性酸的非镜像异构性盐用强无机酸处理,其量相对于该非镜像异构性盐为几乎相等量,其特征在于至少一部分之该强无机酸被加入反应混合物中,该反应混合物系由在不对称变性之后所获得,其中由苯基甘胺酸衍生物的L-和D-镜像异构物,或由苯基甘胺酸衍生物之席夫硷(Schiff base)的L-和D-镜像异构物所组成之混合物,在羰基化合物存在下,以旋光性酸辅助而部分地或全部地转化成非镜像异构性盐,因而该反应混合物含有一定量之形态为固体物质之非镜像异构性盐。2.根据申请专利范围第1项之方法,其中苯基甘酸衍生物为苯基甘胺酸醯胺或苯基甘胺酸的酯。3.根据申请专利范围第1项之方法,其中强无机酸为盐酸或硫酸。4.根据申请专利范围第3项之方法,其中强无机酸为使用几乎等量的盐酸。5.根据申请专利范围第1项之方法,其中苯基甘胺酸衍生物为苯基甘胺酸醯胺或对-羟基苯基甘胺酸醯胺。6.根据申请专利范围第1项之方法,其中旋光性酸系为旋光性扁桃酸,酒石酸,2-咯酮-5-羧酸或N-乙醯基苯基甘胺酸。
地址 荷兰
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