发明名称 | 吡啶正离子型多肽缩合剂、合成及其应用 | ||
摘要 | 本发明涉及吡啶正离子型多肽缩合剂、合成及其应用,其分子通式为右上式,其是由2-卤吡啶在0—70℃的条件下与N-烷基化试剂反应后,和/或在-30℃—25℃的条件下与活化组分反应得到相应的吡啶类正离子型多肽缩合剂,该多肽缩合剂可用于多肽的合成,尤其是空间位阻的多肽的合成,其性能优于目前已广泛使用的脲正离子和磷正离子型缩合剂,既能用于液相也能用于固相的合成,具有合成简便,原料易得,在室温下稳定,在应用上具有反应活性高、消旋小等诸多优点;可广泛应用于多肽酰胺、酯及活化酯的合成。 | ||
申请公布号 | CN1243828A | 申请公布日期 | 2000.02.09 |
申请号 | CN99113888.0 | 申请日期 | 1999.07.19 |
申请人 | 中国科学院上海有机化学研究所 | 发明人 | 徐杰诚;李鹏 |
分类号 | C07D213/61;C07D213/63;C07D471/04;C07D401/12 | 主分类号 | C07D213/61 |
代理机构 | 上海华东专利事务所 | 代理人 | 李昌群;邬震中 |
主权项 | 1、一种吡啶类正离子型多肽缩合剂,其特征在于分子通式为:<img file="A9911388800021.GIF" wi="141" he="158" />其中R<sub>1</sub>=H、C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>,n=1-5、苯基、取代苯基;R<sub>2</sub>=F,Cl,Br,<img file="A9911388800022.GIF" wi="161" he="179" />其中R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>=CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>,X=CH、N,<img file="A9911388800023.GIF" wi="160" he="120" />其中R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>=H、C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>,n=1-5、COOEt、COOR、CF<sub>3</sub>、NO<sub>2</sub>,<img file="A9911388800024.GIF" wi="160" he="118" />R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>=NO<sub>2</sub>、CF<sub>3</sub>,<img file="A9911388800025.GIF" wi="757" he="142" /><img file="A9911388800026.GIF" wi="395" he="176" />A=SbCl<sub>6</sub>,SbF<sub>6</sub>,CF<sub>3</sub>SO<sub>3</sub>,PF<sub>6</sub>,BPh<sub>4</sub>,BF<sub>4</sub>。 | ||
地址 | 200032上海市枫林路354号 |