固相肽合成

摘要

本发明包括通过在CTC树脂上的固相合成方式制备式(I)肽衍生物或其盐的方法。

主权项

1.制备式I的肽衍生物或其盐的方法，其中Tos意为对甲苯磺酰基，该方法包括a)在偶联剂/添加剂系统的存在下，在固相载体上，将氨基酸精氨酸、脯氨酸和甘氨酸依次偶联，b)使甘氨酸部分的N-α-氨基进行甲苯磺酰化，c)从固相载体上裂解被甲苯磺酰化的肽或其氨基侧链被保护的衍生物，d)在偶联剂/添加剂系统的存在下，使式II的肽中间体或其氨基侧链被保护的衍生物与式III的苯胺反应，                        R-NH₂           III其中R意为对氨基苯基，且其中一个氨基被氨基保护基保护。