| 摘要 |
A találmány az általános képletű ciklikus protein tirozin-kinoázinhibitorokra, ahol bizonyos megkötésekkel Q adott esetben egy vagytöbb R1 csoporttal szubsztituált öt vagy hattagú heteroaromás vagyaromás gyűrű; Z egyes kötés, -R15C=CH vagy - (CH2)m- csoport, ahol mértéke 1 vagy 2; X1 és X2 hidrogénatom, vagy együtt oxo- vagytioxocsoport; R1 hidrogénatom vagy R6, ahol R6 alkil-, alkenil-,alkinil-, cikloalkil-, cikloalkil-alkil-, cikloalkenil-, cikloalkenil-alkil-, aril-, aralkil-, heterociklil- vagy heterociklil-alkil-csoport, amelyek mindegyike adott esetben szubsztituált; hidroxi- vagy-OR6 csoport; merkapto- vagy -SR6 csoport; karboxi-, -C(O)qR6 vagy -O-C(O)qR6 csoport, ahol q értéke 1 vagy 2; szulfo- vagy -S(O)qR6csoport; halogénatom; ciano-; nitrocsoport; -Z4-NR7R8; -Z4-N(R9)- -Z5-NR10R11; -Z4-N(R12) -Z5-R6; -P(O)(OR6)2 csoport; R2 és R3 hidrogénatomvagy R6; -Z4-R6; vagy -Z13-NR7R8 csoport; R4 és R5 hidrogénatom vagyR6; -Z4-N(R9) -Z5-NR10R11; -N(R9) Z4R6; a nitrogénatommal együtt adottesetben szubsztituált heterociklusos gyűrűt képez; R7, R8, R9, R10,R11 és R12 hidrogénatom vagy R6; R7 és R8 együtt alkilén-, alkenilén-vagy heteroalkil-csoportot alkot; vagy R9, R10 és R11 közül kettőalkilén- vagy alkeniléncsoportot alkot; R13 ciano-; nitro-; amino-;alkoxi-amino-; hidroxi-; (aril-oxi)-amino-; (alkoxi-karbonit)-amino-;[(aril-oxi)-karbonil]-amino-; (alkil-szulfonil)-amino-; (aril-szulfonil)-amino-; aril-; heteroaril-; alkoxi-; aril-oxi-csoport; R14nitro-; alkoxi-karbonil-;[(aril-oxi)-karbonil]-csoport; R15hidrogénatom; alkil-; aril-; aralkil-; cikloalkilcsoport; Z4 és Z5egyes kötés; -Z11-S(O)q-Z12-; -Z11-C(O)-Z12-; -Z11-C(S)- -Z12-; -Z11-O-Z12-; -Z11-S-Z12-, -Z11-O-C(O)-Z12-; -Z11-C(O)- -O-Z12- csoport; Z7,Z8, Z9 és Z10 hidrogénatom vagy Z6; Z7 és Z8, vagy Z6 és Z10 együttalkilén- vagy alkeniléncsoportot alkot; vagy Z7 vagyZ8 és Z9 együttalkilén- vagy alkeniléncsoportot alkot; Z11 és Z12 egyes kötés;alkilén-; alkenilén-; alkiniléncsoport; Z13 egyes kötés; -Z11-S(O)q-Z12-; -Z11-C(O) -Z12-; -Z11-C(S)-Z12-; -Z11-O-Z12-; -Z11-S-Z12-; -Z11-O-C(O)-Z12-; -Z11-C(O)-O-Z12-; -C (NR13) -; -C (CHR14) -; vagy -C[C(R14)2] - csoport - és a hatóanyagként ezeket tartalmazógyógyszerkészítményekre és protein tirozin-kinázzal kapcsolatosrendellenességek kezelésére való alkalmazásukra vonatkozik. Ó |
