紫杉酚中间体的制备方法

摘要

本发明公开了通式如下的β－内酰胺以及制备紫杉酚中间体的方法，该方法包括使β－内酰胺与醇在活化剂存在反应生成紫杉酚中间体。$式中Ｒ＃-[1]是芳基，取代芳基，烷基，烯基或炔基；R＃-[2]是氢，烷基，酰基，乙缩醛，乙氧乙基或其他羟基保护基团，以及R＃-[3]是芳基，取代芳基，烷基，烯基或炔基。

主权项

1．一种制备下式紫杉酚中间体的方法，式中：A和B分别是氢或低级烷酰氧基、链烯酰氧基、炔酰氧基或C_6-10芳酰氧基，或者A和B一起形成氧代基；E和F分别是氢或低级烷酰氧基，链烯酰氧基，炔酰氧基或C_6-10芳酰氧基，或者E和F一起形成氧代基；G是氢或羟基或低级烷酰氧基、链烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基，或者G和M一起形成氧代基或亚甲基，或者G和M一起形成环氧乙烷，或者M和F一起形成氧杂环丁烷J是氢，羟基，或低级烷酰氧基、链烯酰氧基、炔酰氧基或C_6-10芳酰氨基I是氢，羟基或低级烷酰氧基、链烯酰氧基，炔酰氧基或C_6-10芳酰氧基，或者I和J一起形成氧代基；K是氢，羟基，或低级烷氧基、烷酰氧基、链烯酰氧基、炔酰氧基或C_6-10芳酰氧基；和X₁为OR₂且R₂为羟基保护基，Q和P分别是氢或低级烷酰氧基，烯酰氧基，炔酰氧基或芳酰氧基，L和D分别是氢或羟基或低级烷酰氧基，烯酰氧基，炔酰氧基或芳酰氧基，U是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10链烯基，或C_2-10炔基；V是氢；以及W是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10链烯基，或C_2-10炔基；该方法包括使下式醇其中A，B，E，F，G，I，J，K，M，Q，P，L和D定义如上，与下式β-内酰胺其中R₁是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10链烯基或C_2-10炔基；R₂是羟基保护基；以及R₃是苯基，α-萘基，β-萘基，C_1-10烷基，C_2-10链烯基，或C_2-10炔基；在活化剂存在下进行接触，以使β-内酰胺与醇反应生成适用作合成紫杉酚的中间体的β-酰氨基酯。