具氟化17α－烷基链的抗孕激素活性类固醇

摘要

本发明描述了具通式Ⅰ的新颖17α－氟烷基类固醇,其中R¹代表甲基或乙基,R²代表式C_nF_mH_o基团,其中n为2、3、4、5或6,m>1且m+o=2n+1,R³代表自由的、经醚化或经酯化的羟基,R⁴与R⁵各代表氢原子,一起代表另一个键或亚甲基,St代表亚结构式A、B或C的类固醇性ABC－环系统,其中:R⁶代表氢原子,直链C₁－C₄烷基或支化C₃－C₄烷基或卤原子,R⁷代表氢原子,直链C₁－C₄烷基或支化C₃－C₄烷基,或若St代表类固醇性ABC－环系统A或B,则另外R⁶与R⁷可一起代表另一个链,X代表氧原子,羟亚氨基团=N－OH或两个氢原子,R⁸代表Y基团,或芳基,该芳基任选地被Y基团多重取代,其中Y为氢原子、卤原子、－OH、－NO₂、－N₃、－CN、－NR^9aR^9b、－NHSO₂R⁹、－CO₂R⁹、C₁－C₁₀烷基、C₁－C₁₀烷氧基、C₁－C₁₀烷酰氧基、苯甲酰氧基、C₁－C₁₀烷酰基、C₁－C₁₀羟烷基或苯甲酰基,且R^9a与R^9b为相同或不同,并与R⁹一样表示氢原子或C₁－C₁₀烷基。本发明还公开了对－NR^9aR^9b基团而言,其与酸类的生理学上可相容盐类,以及对其中R⁹意义为氢的－CO₂R⁹基团而言,其与碱类的生理学上可相容盐类。该新颖化合物具有异常强的抗孕激素作用,且适用于制备药物制剂。

主权项

1.一种通式I的17α-氟烷基类固醇其中R¹代表甲基或乙基，R²代表式C_nF_mH_o基团，其中n为2、3、4、5或6，m＞1且m+o＝2n+1，R³代表自由的、经醚化或经酯化的羟基，R⁴与R⁵各代表氢原子，一起代表另一个键或亚甲基，St代表亚结构式A、B或C的类固醇性ABC-环系统其中：R⁶代表氢原子，直链C₁-C₄烷基或支化C₃-C₄烷基或卤原子，R⁷代表氢原子，直链C₁-C₄烷基或支化C₃-C₄烷基，或若St代表类固醇性ABC-环系统A或B，则另外R⁶与R⁷可一起代表另一个键，X代表氧原子，羟亚氨基团＝N-OH或两个氢原子，R⁸代表Y基团，或芳基，该芳基任选地被Y基团多重取代，其中Y为氢原子、卤原子、-OH、-NO₂、-N₃、-CN、-NR^9aR^9b、-NHSO₂R⁹、-CO₂R⁹、C₁-C₁₀烷基、C₁-C₁₀烷氧基、C₁-C₁₀烷酰氧基、苯甲酰氧基、C₁-C₁₀烷酰基、C₁-C₁₀羟烷基或苯甲酰基，且R^9a与R^9b为相同或不同，并与R⁹一样表示氢原子或C₁-C₁₀烷基，及对-NR^9aR^9b基团而言，也为其与酸类的生理学上可相容盐类，以及对其中R⁹为氢的-CO₂R⁹基团而言，也为其与碱类的生理学上可相容盐类。