发明名称 4-氨基-噻吩并[3,2-C]吡啶-7-羧酸衍生物
摘要 本发明涉及式(I-A)的化合物,含有它们的药物和这些化合物作为药物活性剂的应用。这些化合物显示作为Raf激酶抑制剂的活性并因此可以用于治疗由所述激酶介导的疾病,特别是作为抗癌剂。
申请公布号 CN101263145A 申请公布日期 2008.09.10
申请号 CN200680033689.1 申请日期 2006.09.05
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 戴维·约瑟夫·巴尔特科维兹;陈奕;崔信洁;陆建春;帕梅拉·劳伦·罗斯曼;苏松塞
分类号 C07D495/04(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61K31/435(2006.01) 主分类号 C07D495/04(2006.01)
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 王旭
主权项 1.式(I-A)的化合物<img file="A20068003368900021.GIF" wi="1077" he="739" />或其药用盐,其中R<sup>1</sup>选自由下列各项组成的组:氢,低级烷基,卤素,氰基,三氟甲基,低级烷氧基,-C(O)-NH-低级烷基,-C(O)-NH-低级烷氧基,氧代和NO<sub>2</sub>;R<sup>3</sup>选自由下列各项组成的组:氢,低级烷基,被-OR<sup>4</sup>取代的低级烷基和-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>选自氢;低级烷基;被OH或低级烷氧基取代的低级烷基;或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>与它们连接的氮原子一起形成吗啉基;Q是氢或基团<img file="A20068003368900022.GIF" wi="556" he="267" />R<sup>2</sup>可以是相同或不同的低级链烯基,低级炔基,甲基磺酰基,磺酰胺,氢,低级烷基,卤素,氰基,三氟甲基,低级烷氧基,NO<sub>2</sub>,磺酰脲,酰胺,酯,氨基甲酰基,氨基甲酸酯,脲,-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>;和被-OR<sup>4</sup>或-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>取代的低级烷基;所述基团-X-Y-选自-OCH<sub>2</sub>-,-CH<sub>2</sub>O-,-NHCO-,-CONH-,-O-,-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-,-CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>,-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O-,-CF=CH-,-CH=CF-,-NH-,-NHCH<sub>2</sub>-,-CH<sub>2</sub>NH-,-SCH<sub>2</sub>-,-NHSO<sub>2</sub>,-SO<sub>2</sub>NH-,-CH<sub>2</sub>S-,-SOCH<sub>2</sub>-,-CH<sub>2</sub>SO-,-SO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-,-CH<sub>2</sub>SO<sub>2</sub>-,-S-,-CH=CH-和低级烷基;W是O或NH;n是1或2;环A选自由下列各项组成的组:芳基,杂芳基或取代的杂芳基,环烷基和杂环;并且环B选自由下列各项组成的组:芳基,杂芳基和取代的杂芳基。
地址 瑞士巴塞尔
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