发明名称 Inhibidores de anhidrasa carbónica y método de su producción
摘要 Compuestos de fórmula general I**Fórmula** en la que el sustituyente X puede seleccionarse independientemente de un grupo que comprende BH, CH, BR1 y CR1, mientras que simultáneamente como mucho cuatro X, preferiblemente como mucho tres X, pueden ser CH o CR1 y mientras que está presente al menos un grupo BR1 o CR1; R1 en al menos un sustituyente X se selecciona de un grupo que comprende A-NHSO2NH2, A-SO2NH2 y AO- SO2NH2, y R1 en otros sustituyentes X puede seleccionarse independientemente de un grupo que comprende A-NHSO2NH2, A-SO2NH2, A-OSO2NH2, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, arilo C6-C10, alquinilo C2- C8, heteroarilo C4-C10 que contiene un heteroátomo O, S o N, alcoxilo C1- C8, alquilhidroxilo C1-C8, alquilmercapto C1-C8, OH, NH2, NH3 +, alquilamonio C1-C8, alquilamino C1-C8, halógeno; A se selecciona de un grupo que comprende un enlace sencillo o cadena de hidrocarburo C1-C10 lineal bivalente, en el que al menos un átomo de carbono puede sustituirse opcionalmente por heteroátomos seleccionados de un grupo que comprende N, S, O, o por heteroarileno C4-C10, en el que el heteroátomo se selecciona de O, N y S; Y es MR2, o Y no está presente; M es un metal del grupo VIB o VIIIB de la tabla periódica, preferiblemente Cr, Fe, Ru o Co; R2 se selecciona de un grupo que comprende una estructura de fórmula general II**Fórmula** en la que X es tal como se definió anteriormente mientras que simultáneamente como mucho tres X pueden ser CH o CR1; R1 se selecciona independientemente de un grupo que comprende A-O-SO2NH2, A-SO2NH2, A-NHSO2NH2, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, arilo C6-C10, alquinilo C2-C8, heteroarilo C4-C10 que contiene O, S o N como heteroátomo, alcoxilo C1-C8, alquilhidroxilo C1-C8, alquilmercapto C1-C8, OH, NH2, NH3 +, alquilamonio C1-C8, alquilamino C1-C8, halógeno, y A es tal como se describió anteriormente, ciclopentadienilo con enlace en η5, opcionalmente sustituido con de 1 a 5 metilos, y anillo de fenilo con enlace en η6, que lleva opcionalmente desde 1 hasta 6 grupos alquilo C1-C6; Z es H o no está presente; mientras que desde uno hasta tres Z son H sólo cuando Y no está presente; en la que alquilo indica un resto de hidrocarburo C1 - C8 lineal o ramificado que no comprende múltiples enlaces, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo que comprende OH, halógeno, NH2, COOH, CONH2, CN, NO2, SH; alquenilo indica una cadena de hidrocarburo C2 - C8 lineal o ramificada, que comprende al menos un doble enlace, que puede estar opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo que comprende OH, halógeno, NH2, COOH, CONH2, CN, NO2, SH, SO3H; alquinilo indica una cadena de hidrocarburo C2 - C8 lineal o ramificada, que comprende al menos un triple enlace y opcionalmente también al menos un doble enlace, que puede estar opcionalmente sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo que comprende OH, halógeno, NH2, COOH, CONH2, CN, NO2, SH, SO3H; arilo indica un grupo carbocíclico aromático C6 - C10, que comprende al menos un anillo aromático o anillos aromáticos condensados, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo que comprende OH, halógeno, NH2, COOH, CONH2, CN, NO2, SH, SO3H; heteroarilo indica un grupo carbocíclico aromático C4 - C10, que comprende al menos un anillo aromático o anillos aromáticos condensados, en el que al menos un átomo de carbono se sustituye por un heteroátomo seleccionado de un grupo que comprende N, S, O, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de un grupo que comprende OH, halógeno, NH2, COOH, CONH2, CN, NO2, SH, SO3H; alcoxilo indica un grupo monovalente derivado de alcohol C1 - C8 mediante la separación de un átomo de hidrógeno de un grupo hidroxilo; alquilamino es un grupo creado mediante una sustitución de uno o dos átomos de hidrógeno de un grupo amino por alquilo C1 - C8; alquilmercapto es un grupo monovalente derivado de tiol C1 - C8 mediante la escisión de un átomo de hidrógeno de un grupo SH; halógeno es átomo de flúor, cloro, bromo o yodo; cadena de hidrocarburo C1-C10 lineal bivalente se refiere a una cadena que contiene enlaces sencillos, opcionalmente también dobles enlaces, que se une mediante carbonos terminales; y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 ES2575367(T3) 申请公布日期 2016.06.28
申请号 ES20120786800T 申请日期 2012.10.24
申请人 Ustav Organické Chemie A Biochemie Akademie Ved Ceské Republiky, v.v.i.;Ustav Molekularni Genetiky Akademie Ved Ceske Republiky, v.v.i;Ustav Anorganicke Chemie Akademie Ved Ceske Republiky v.v.i.;Univerzita Palackého v Olomouci 发明人 BRYNDA, Jiri;CIGLER, Petr;GRÜNER, Bohumir;MALOY REZACOVA, Pavlina;MADER, Pavel;SICHA, Vaclav;BAKARDJIEV, Mario;HOLUB, Josef;DZUBAK, Petr;HAJDUCH, Marian
分类号 C07F15/02;C07F15/06 主分类号 C07F15/02
代理机构 代理人
主权项
地址