发明名称 COMPUESTOS DE PIRAZOL E IMIDAZOL BICICLICOS COMO LIGANDOS DE RECEPTORES CANNABINOIDES
摘要 SE REFIERE A UN COMPUESTOS DE PIRAZOL E IMIDAZOL, DE FORMULAS (I) O (II), DONDE A ES N; B ES C, O A ES C Y B ES N; R0 ES ARILO O HETEROARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDOS; R1 ES R0, -CH=CH-R1a O -CH2CH2-R1a, DONDE R1a ES H, ALQUILO(C1-C8), UN CARBOCICLICO DE 3 A 8 MIEMBROS, ENTRE OTROS; X ES UN ENLACE O C(R2a)(R2b), Y R2a, R2b, R3a Y R3b SON, INDEPENDIENTEMENTE, H, ALQUILO(C1-C4) O ALQUILO(C1-C4) HALOSUSTITUIDO; R4 ES ALQUILO (C1-C8), ARILO, HETEROARILO, ARIL(ALQUILO(C1-C4)), CARBOCICLICO DE 3 A 8 MIEMBROS OPCIONALMENTE SATURADO, LACTONA O LACTAMA DE 5 A 6 MIEMBROS, ENTRE OTROS, CON LA CONDICION DE QUE CUANDO EL COMPUESTO ES DERIVADO DE LA FORMULA II, R3a Y R3b NO SON AMBOS H CUANDO X ES UN ENLACE. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-(2-CLOROFENIL)-5-ISOPROPIL-3-(4-METOXIFENIL)-5,6-DIHIDRO-2H-PIRROLO[3,4-c]PIRAZOL-4-ONA, 3-(4-CIANOFENIL)-2-(2-CLOROFENIL)-5-ISOPROPIL-2,5-6,7-TETRAHIDROPIRAZOLO[4,3-c]PIRIDIN-4-ONA, 2-(2-CLOROFENIL)-3-(4-CLOROFENIL)-5-ISOPROPIL-5,6-DIHIDRO-3H-PIRROLO[3,4-d]IMIDAZOL-4-ONA. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE CANNABINOIDES, EN PARTICULAR COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR CB1, Y SE PUEDEN ADMINISTRAR JUNTO CON UN AGONISTA PARCIAL DEL RECEPTOR DE NICOTINA, UN ANTAGONISTA DE OPIOIDE, UN DOPAMINERGICO O UN AGENTE ANTIOBESIDAD
申请公布号 PE04192005(A1) 申请公布日期 2005.06.18
申请号 PE20040038920 申请日期 2004.04.20
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人 CARPINO PHILIP ALBERT;DOW ROBERT LEE
分类号 A61K31/4745;A61P3/04;C07D471/02;C07D471/04;C07D487/04;(IPC1-7):C07D471/04 主分类号 A61K31/4745
代理机构 代理人
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