发明名称 脲取代的咪唑并吡啶
摘要 在1-位含有脲或硫脲官能基的咪唑并吡啶化合物可以用作免疫反应调节剂。本发明的化合物和组合物可以诱导多种细胞因子的生物合成,从而可用于治疗多种疾病包括病毒性疾病和肿瘤疾病。
申请公布号 CN1599738A 申请公布日期 2005.03.23
申请号 CN02824285.8 申请日期 2002.06.07
申请人 3M创新有限公司 发明人 约瑟夫·F·德拉里亚;沙达·A·哈拉德森;菲利普·D·埃普内;凯尔·J·林德斯特伦;布里翁·A·梅里尔
分类号 C07D471/04;A61K31/437;A61P31/12;//(C07D471/04,235∶00,221∶00) 主分类号 C07D471/04
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 樊卫民;郭国清
主权项 1.下式(I)所示的化合物或其可药用盐:<img file="A028242850002C1.GIF" wi="584" he="564" />其中:X表示亚烷基或亚烯基;Y表示-CO-或-CS-;Z表示-NR<sub>6</sub>-;-NR<sub>6</sub>-CO-,-NR<sub>6</sub>-SO<sub>2</sub>-或-NR<sub>7</sub>-;R<sub>1</sub>表示芳基,杂芳基,杂环基,烷基或烯基,各个基团可以是未被取代的或者被一个或多个各自独立地选自下述基团的取代基所取代:-烷基;-烯基;-芳基;-杂芳基;-杂环基;-取代的环烷基;-取代的芳基;-取代的杂芳基;-取代的杂环基;-O-烷基;-O-(烷基)<sub>0-1</sub>-芳基;-O-(烷基)<sub>0-1</sub>-取代芳基;-O-(烷基)<sub>0-1</sub>-杂芳基;-O-(烷基)<sub>0-1</sub>-取代杂芳基;-O-(烷基)<sub>0-1</sub>-杂环基;-O-(烷基)<sub>0-1</sub>-取代杂环基;-COOH;-CO-O-烷基;-CO-烷基;-S(O)<sub>0-2</sub>-烷基;-S(O)<sub>0-2</sub>-(烷基)<sub>0-1</sub>芳基;-S(O)<sub>0-2</sub>-(烷基)<sub>0-1</sub>-取代芳基;-S(O)<sub>0-2</sub>-(烷基)<sub>0-1</sub>-杂芳基;-S(O)<sub>0-2</sub>-(烷基)<sub>0-1</sub>-取代杂芳基;-S(O)<sub>0-2</sub>-(烷基)<sub>0-1</sub>-杂环基;-S(O)<sub>0-2</sub>-(烷基)<sub>0-1</sub>-取代杂环基;-(烷基)<sub>0-1</sub>-N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>;-(烷基)<sub>0-1</sub>-NR<sub>6</sub>-CO-O-烷基;-(烷基)<sub>0-1</sub>-NR<sub>6</sub>-CO-烷基;-(烷基)<sub>0-1</sub>-NR<sub>6</sub>-CO-芳基;-(烷基)<sub>0-1</sub>-NR<sub>6</sub>-CO-取代芳基;-(烷基)<sub>0-1</sub>-NR<sub>6</sub>-CO-杂芳基;-(烷基)<sub>0-1</sub>-NR<sub>6</sub>-CO-取代杂芳基;-P(O)(O烷基)<sub>2</sub>;-N<sub>3</sub>;-卤素;-卤代烷基;-卤代烷氧基;-CO-卤代烷基;-CO-卤代烷氧基;-NO<sub>2</sub>;-CN;-OH;-SH;和在烷基,烯基和杂环基情况下可以是氧代的;R<sub>2</sub>选自下述基团;-氢;-烷基;-烯基;-芳基;-取代芳基;-杂芳基;-取代杂芳基;-烷基-O-烷基;-烷基-S-烷基;-烷基-O-芳基;-烷基-S-芳基;-烷基-O-烯基;-烷基-S-烯基;和-被一个或多个选自下述基团的取代基所取代的烷基或烯基:-OH;-卤素;-N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>;-CO-N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>;-CS-N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>;-SO<sub>2</sub>-N(R<sub>6</sub>)<sub>2</sub>;-NR<sub>6</sub>-CO-C<sub>1-10</sub>烷基;-NR<sub>6</sub>-CS-C<sub>1-10</sub>烷基;-NR<sub>6</sub>-SO<sub>2</sub>-C<sub>1-10</sub>烷基;-CO-C<sub>1-10</sub>烷基;-CO-O-C<sub>1-10</sub>烷基;-N<sub>3</sub>;-芳基;-取代芳基;-杂芳基;-取代杂芳基;-杂环基;-取代杂环基;-CO-芳基;-CO-(取代芳基);-CO-杂芳基;和-CO-(取代杂芳基);R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自独立地选自:氢、烷基、烯基、卤素、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基和烷硫基;R<sub>5</sub>是H或C<sub>1-10</sub>烷基,或者R<sub>5</sub>与X连接形成含有一个或两个杂原子的环;每个R<sub>6</sub>各自独立地表示H或C<sub>1-10</sub>烷基;R<sub>7</sub>表示H或C<sub>1-10</sub>烷基,它可被杂原子断开,或者当R<sub>1</sub>为烷基时,R<sub>7</sub>与R<sub>1</sub>连接形成环。
地址 美国明尼苏达州