| 摘要 |
本发明系关于式I异 唑并- 衍生物#P 097146619P01.bmp其中X为O或NH；R#sP!1#eP!为苯基或 啶-2-基，其中该环可视情况被一、二或三个卤基取代；R#sP!2#eP!为H或C#sB!1-4#eB!烷基；R#sP!3#eP!与R#sP!4#eP!系各独立为H，C#sB!l-7#eB!烷基，视情况被一或多个卤基、氰基或羟基取代，C#sB!1-7#eB!烷氧基，视情况被一或多个卤基取代，CN，卤基，NO#sB!2#eB!，-C(O)-R#sP!a#eP!，其中R#sP!a#eP!为羟基、C#sB!1-7#eB!烷氧基、C#sB!l-7#eB!烷基、苯氧基或苯基，-C(O)-NR#sP!b#eP!R#sP!c#eP!，其中R#sP!b#eP!与R#sP!c#eP!各独立为H，C#sB!1-7#eB!烷基，视情况被一或多个卤基、羟基或氰基取代，-(CH#sB!2#eB!)#sB!z#eB!-C#sB!3-7#eB!环烷基，视情况被一或多个B取代，且z为0,1,2,3或4，-(CH#sB!2#eB!)#sB!y#eB!-杂环基，其中y为0,1,2,3或4，且其中杂环基系视情况被一或多个A取代，R#sP!b#eP!与R#sP!c#eP!和彼等所结合之氮一起形成杂环基部份基团，视情况被一或多个A取代，或或R#sP!3#eP!与R#sP!4#eP!一起形成环化苯并环，此苯并环系视情况被一或多个E取代，A为羟基、酮基、C#sB!1-7#eB!烷基、C#sB!1-7#eB!烷氧基、C#sB!1-7#eB!卤烷基、C#sB!1-7#eB!羟烷基、卤基或CN，B为卤基、羟基、CN、C#sB!1-4#eB!烷基或C#sB!1-4#eB!卤烷基，E为卤基、CN、NO#sB!2#eB!、羟基、C#sB!1-7#eB!烷基、C#sB!1-7#eB!烷氧基、C#sB!1-7#eB!卤烷基、C#sB!1-7#eB!羟烷基、C#sB!1-7#eB!氰基烷基、C#sB!1-7#eB!卤烷氧基或C#sB!3-7#eB!环烷基，或其药学上可接受之盐，对GABA A α5受体结合位置具有亲和力与选择性，其制造，含有彼等之医药组合物，及其作为药剂之用途。本发明之活性化合物可作为认知增强剂使用，或用于治疗认知病症，例如阿耳滋海默氏病。 |
