发明名称 COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO MODULADORES O INHIBIDORES DE LA ACTIVIDAD DE MIOSTATINA
摘要 SE REFIERE A COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I), EN DONDE R1 ES H, NAFTILO O FENILO OPCIONALENTE SUSTITUIDO CON HALO, ALCOXI(C1-C6), ALQUILTIO(C1-C6), FENILO, ENTRE OTROS O R1 ES UN FENILO FUSIONADO CON UN HETEROCICLO OPCIONALMENTE AROMATICO, CON HASTA 2 HETEROATOMOS DE N, O Y S; R2 ES H O PIRIDINIL SUSTITUIDO CON R5; R3 ES CO2H, CONH2, CN, CONHOH, CH2OH, TETRAZOL, ENTRE OTROS; UNO DE X1 Y X2 ES N, S, O O CR8, Y EL OTRO ES NR8 O CHR8, DONDE R8 ES H, ALQUILO(C1-C6) O CICLOALQUILO(C3-C7), O CUANDO UN X1 Y X2 ES N O CR8, ENTONCES EL OTRO ES S U O. SON PREFERIDOS: 4-[4-(4-FLUORFENIL)-5-(2-PIRIDIL)-1-HIDROXI-1H-IMIDAZOL-2-IL]-BENZONITRILO, ACIDO 4-[4-(2,3-DIHIDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-IL)-5-PIRIDIN-2-IL-1H-IMIDAZOL-2-IL]-BENZAMIDA, 2-[4-BENZO[1,3]DIOXOL--5-IL-2-[4-(2H-TETRAZOL-5-IL)-FENIL]-1H-IMIDAZOL-5-IL}-PIRIDINA, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARAMCEUTICA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DEL RECEPTOR 5 DE QUINASA DE TIPO ACTIVINA (ALK5) O UN INHIBIDOR DUAL ALK5/ALK4, POR LO QUE SON MODULADORES DE LA ACTIVIDAD DE MIOSTATINA, LOGRANDO ASI UNA DISMINUCION DEL TEJIDO GRASO Y UN CRECIMIENTO DEL TEJIDO MUSCULAR EN ANIMALES
申请公布号 PE07292006(A1) 申请公布日期 2006.08.12
申请号 PE20050000882 申请日期 2005.07.27
申请人 SCHERING-PLOUGH LTD. 发明人 SAWUTZ DAVID G.
分类号 A23L1/30;A61K31/4178;A61K31/422;A61P3/04;A61P21/06 主分类号 A23L1/30
代理机构 代理人
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