发明名称 COMPUESTOS DE 1-FENIL-2-DIMETILAMINOMETIL-CICLOHEXAN-1-OL-, Y PROCEDIMIENTO DE PREPARACION PARA DICHOS COMPUESTOS
摘要 <p>COMPUESTO DE 1-FENIL-2-DIMETILAMINOMETIL-CICLOHE- XAN-1-OL, CARACTERIZADOS POR TENER LA FORMULA GE- NERAL I FIGURA 1 EN LA CUAL X REPRESENTA 0 o S, R1 REPRESENTA H, C1-6-ALQUILO, C2-6-ALQUENILO, C5-7-CICLOALQUILO, o Cl-6-ALQUILO HALOGENADO, EL GRUPO -Y=Z REPRESENTA -CH2 - CH, - CH = o - O - CH, R2 REPRESENTA Cl-6-ALQUILO, C2-6-ALQUENILO, C5-7- CICLOALQUILMETILO, FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITU- IDO O BENCILO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, EN FORMA DE SUS BASES O SALES CON ACIDOS FISIOLO- GICAMENTE TOLERABLES. PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE COMPUESTOS DE 1- FENIL-2-DIMETILAMINOMETIL-CICLOHEXAN-1-OL, DE LA FORMULA I FIGURA 2 EN LA CUAL X REPRESENTA OXIGENO O AZUFRE, R1 REPRESENTA C1-6-ALQUILO, C2-6-ALQUENILO, C5-7- CICLOALQUILO, C1-6-ALQUILOHALOGENADO, BENCILO, DI- ARIALQUILSILILO O TRIALQUISILILO, EL GRUPO -Y=Z REPRESENTA -O-CH, R2 REPRESENTA Cl-6-ALQUILO, C2-6-ALQUENILO, C5-7- CICLOALQUILMETILO, FENILO SUSTITUIDO O NO SUSTITU- IDO O BANCAL SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO, CARACTE- RIZADO PORQUE SE PREPARA UNA CICLOHEXANO -1- FIGURA 3 ONA 4-SUSTITUIDA DE LA FORMULA IIa YA SEA MEDIANTE LA ALQUILACION DE UN COMPUESTO DE LA FORMULA IV FIGURA 4 EN LA CUAL A REPRESENTA UN RADICAL CnH2n RAMIFICA- DO O NO RAMIFICADO, EN QUE n ES UN NUMERO ENTERO ENTRE 2 Y 6, MEDIANTE UN COMPUESTO DE LA FORMULA III FIGURA 5 EN QUE G REPRESENTA Cl, Br, I o TOLUENOSULFONILO- XI, Y LUEGO SE DESACETALIZA POR CATALISIS PROTONI- CA, O SE ALQUILA UN COMPUESTO DE LA FORMULA V FIGURA 6 CON UN ALCOHOLATO, PREPARADO A PARTIR DE UN ALCO- HOL DE LA FORMULA VI FIGURA 7 Y LUEGO MEDIANTE CATALISIS PROTONICA SE DESACETA- LIZA PARA OBTENER UN COMPUESTO DE LA FORMULA IIa Y ESTE COMPUESTO SE HACE REACCIONAR CON DIMETILAMINA EN UNA REACCION DE MANNICH O CON CLORURO DE DIME- TIL-AMONIOMETILENO PARA DAR UN COMPUESTO DE LA FORMULA VIIa FIGURA 8 QUE MEDIANTE UN COMPUESTO ORGANOMETALICO DE LA FORMULA VIII FIGURA 9 EN QUE Q REPRESENTA MgCl, MgBr, Mgl o Li, SE TRANSFORMA EN UN COMPUESTO DE LA FORMULA I.</p>
申请公布号 CO4480100(A1) 申请公布日期 1997.07.09
申请号 CO19960066475 申请日期 1996.12.18
申请人 GRUNENTHAL GMBH 发明人 IVARS GRAUDUMS;WINTER WERNER;FRANKUS ERNST;WOLFGANG WERNER ALFRED STRASSBURGER;ELMAR JOSEF FRIDERICHS
分类号 A61K31/135;A61K31/131;A61K31/15;A61P25/04;A61P29/00;C07C213/08;C07C215/46;C07C215/64;C07C217/52;C07C217/66;C07C217/74;C07C319/20;C07C323/32;C07F7/10;C07F7/18;(IPC1-7):A61K31/15 主分类号 A61K31/135
代理机构 代理人
主权项
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