两头尖提取物的制备工艺和用途

摘要

本发明公开一种两头尖提取物的制备工艺和用途,从两头尖及其茎、叶、花、果中提取具有药用价值的总皂甙及单体皂甙D,适用于工业化生产,并制成药物,用于治疗恶性肿瘤疾病。两头尖活性成分的提取分离和鉴定,阐明了两头尖功能主治的物质基础,两头尖总皂甙具有极明显的抗癌活性,对小鼠体内Hep－A－22肝癌的抑瘤率为79%,对C₅₇小鼠Lewis肺癌的抑瘤率为71%。在体外能显著抑制小鼠S180和腹水型肝细胞的DNA、RNA和蛋白质合成,其抑制率随剂量的增多和时间的延长而增加。其抗癌机理主要是由于抑制癌细胞的DNA合成。

主权项

1、一种两头尖提取物的制备工艺，包括以下工艺步骤：1)、取两头尖及其茎、叶、花、果粉碎成20目左右粗粉；2)、加5～9倍量的50～70％乙醇进行提取，或用水煎醇沉法提取，过滤并回收乙醇； 3)、经大孔吸附树脂吸附，除去色素、糖类等，再用水洗脱树脂至无色，也可用碱溶液洗脱，柱中即为皂甙部分；4)、用50％～70％的乙醇进行洗脱，回收乙醇至无醇味，加入适量的明胶，过滤，上脱色大孔树脂柱，用50％～70％乙醇洗脱，回收乙醇，浓缩干燥，获得两头尖总皂甙；5)、将两头尖总皂甙用甲醇溶解，上硅胶干柱层析分离，洗脱至柱底，洗脱液为氯仿∶甲醇∶水=75～55∶45～25∶20～1；6)、收集柱中硅胶，用甲醇洗脱至无皂甙反应，回收甲醇至干，通过醇重结晶，得到无色粉末状结晶两头尖皂甙D。