摘要 |
La presente se refiere a derivados de quinoleina como inhibidores de l factor inhibidor de la migración de macrófagos y métodos para su identificación, síntesis y composiciones farmacéuticas. También se incluyen compuestos que contienen un inhibidor de FIM en combinación con un vehículo farmacéuticamente adecuado, así, como también los métodos de uso de los mismos. Reivindicación 1: Un compuesto con la estructura (1) o un estereoisómero, prodroga o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el cual: X es O o S; Z es -CH2- o -C(=O)-; n es 0, 1 o 2, con la salvedad de que cuyo n es 0, Z es -C(=O)-; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo, sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilalquilo, acilalquilo sustituido, acilarilo, acilarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido, dialquilo y R´R"N(CH2)x- donde x es 2 a 4 y donde R´ y R" son independientemente seleccionados del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilalquilo, acilalquilo sustituido, acilarilo, acilarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido y dialquilo; R2 y R3 son independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -R5, -OR5, -SR5 o -NR5R6; R4 es seleccionado del grupo que consiste en -CH2R7, -C(=O)NR5R6-, -C(=O)OR7, -C(=O)R7 y R8; C(=O)OR7; y como se muestra en los restos de fórmulas (2); R5 y R6 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, acilalquilo, acilalquilo sustituido, acilarilo, acilarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo y heterocicloalquilo sustituido, dialquilo, y R´R"N(CH2)x-, donde x es 2 a 4, y donde R´ y R" se seleccionan independientemente del grupo compuesto por H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, acilalquilo,. acilalquilo sustituido, acilarilo, acilarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo y heterocicloalquilo sustituido, dialquilo; o R5 y R6 tomados juntos con un átomo de N al cual están unidos forman un heterociclo o heterociclo sustituido; R7 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilalquilo, acilalquilo sustituido, acilarilo, acilarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo y heterocicloalquilo sustituido, heterocicloaril, heterocicloaril sustituido, dialquilo, y R¨R"N(CH2)x-, donde x es 2 a 4, y donde R´ y R" son seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilalquilo, acilalquilo sustituido, acilarilo, acilarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo y heterocicloalquilo sustituido, heterocicloarilo, heterocicloarilo sustituido y dialquilo; y R8 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilalquilo, acilalquilo sustituido, acilarilo, acilarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo y heterocicloalquilo sustituido, heterocicloaril, heterocicloaril sustituido, dialquilo, y R´R"N(CH2)x-, donde x es 2 a 4, y donde R´ y R" son seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, acilalquilo, acilalquilo sustituido, acilarilo, acilarilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo y heterocicloalquilo sustituido, heterocicloarilo, heterocicloarilo sustituido y dialquilo.
|