0－酰基－4－苯基－环烷醇、其盐、含这些化合物的药物和其用途以及其制备方法

摘要

本发明涉及通I的O-酰基-4-苯基-环烷醇，以及其制备方法，含这些化合物的药物组合物，以及这些药物组合物在干扰胆甾醇生物合成中的用途。式中，n为0或1，m为1或2，p为0或1，R¹和R²各自代表氢，低级烷基，链烯基或炔基，其中这些基团任选地可被取代，或者与其中间的氮原子一起形成5～7节饱和单环的杂环，任选地，该杂环还可被氧子或硫原子或亚氨基断开，R³，R⁴，R⁵和R⁶代表氢或低级烷基，R⁵也代表低级烷氧基，R⁷代表氢，环烷基，苯基或取代的苯基，萘基，四氢萘基，噻吩基，呋喃基或吡啶基，A代表化学键或至多含17个碳原子的烷基，链烯基或炔基；抗高胆甾醇血的物质可用于治疗和预防动脉粥样硬化，它们抑制酶2，3-环氧鲨烯-羊毛甾醇-环化酶。#!

主权项

1、通式I的O-酰基-4-苯基-环己醇，其对映体，非对映体和几何异构体及其盐，式中：n，m和p均为1，R¹和R²可相同或不同，代表氢原子，含1～6个碳原子的直链或支链烷基，含3～6个碳原子的直链或支链链烯基，其中其双键是与氮-碳键分开的，上述的烷基被或不被羟基、C_1-3烷基羰基氧、羧基、C_1-3烷氧基羰基或氨基羰基取代，其中上述羟基和烷基羰基氧不与1位上的碳原子连接，或R¹和R²与其中间的氮原子一起形成5-7元饱和单环的杂环，其中在如此形成的6元饱和的单环的杂环中，在4位上的亚甲基可被氧原子或被亚氨基或C_1-3烷基亚氨基取代，R³-R⁶均代表氢原子，R⁷代表氢原子，含3～7个碳原子的环烷基，任选地可被氟、氯或溴原子、或被C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、苯基、硝基、氨基、C_1-3烷基氨基、二-(C_1-3烷基)氨基或三氟甲基单或双取代的苯基，被两个氯原子或溴原子和一个氨基三取代的苯基，萘基或四氢萘基，呋喃或吡啶基或被卤素原子取代的噻吩基，其中上述的苯基在双取代的情况下，其取代基可相同或不同，并且苯基上两个相邻的氢原子可被亚甲基二氧基或1，2-亚乙基二氧基基团取代，和A代表一个键，含1～6个碳原子的直链或支链的亚烷基或含2～5个碳原子的亚链烯基。