发明名称 <U>O</U><SUP>6</SUP>取代的鸟嘌呤衍生物,及其制备方法和用途
摘要 如式(I)的O<SUP>6</SUP>-芳杂烷基-或萘烷基嘌呤衍生物及其药物上可接受的盐,其中Y是H,核糖基,脱氧核糖基,或R″XCHR'''(其中,X是O或S,R″和R'''为烷基,或其取代衍生物);R′是H,或烷基,或羟烷基;R是(i)具有至少一个五元或六元杂环的环基,改杂环选择性地稠合有碳环或杂环,该杂环或每个杂环至少有一个选自O,N或S的杂原子,或其取代衍生物;或(ii)萘基或其取代衍生物,其具有衰竭肿瘤细胞中O<SUP>6</SUP>-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶(ATase)之活性的能力。本发明描述了这些化合物的制备方法。这些化合物可与烷化剂联用,以对肿瘤细胞进行化疗。
申请公布号 CN1145622A 申请公布日期 1997.03.19
申请号 CN94193024.6 申请日期 1994.06.08
申请人 癌症研究运动技术有限公司 发明人 托马斯·布赖恩·汉密尔顿·麦克墨里;罗伯特·斯坦利·麦克埃里尼;琼·伊丽莎白·麦考密克;罗德里克·休·埃尔德;简·凯利;杰佛里·保罗·玛吉森;约瑟夫·安东尼·拉弗蒂;阿曼达·吉恩·沃特森;马克·安德鲁·威灵顿
分类号 C07D473/18;C07H19/167;C07H19/173;A61K31/52;A61K31/70 主分类号 C07D473/18
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 程伟
主权项 1、如式I的O<sup>6</sup>-烷基鸟嘌呤衍生物,和其药物上可接受的盐:<img file="A9419302400021.GIF" wi="930" he="398" />式中Y为H,核糖基,脱氧核糖基,或R″XCHR,其中,X是O或S,R″和R是烷基,或其取代衍生物,R′为H,或烷基或羟烷基R为(1)具有至少一个五或六元杂环的环基,该杂环选择性地稠合有一个碳环或杂环,该杂环或每个杂环具有选自O、N或S的原子,或其取代衍生物;或(2)萘基或其取代衍生物。
地址 英国伦敦