一种麦芽糖修饰的钆基螯合物MR造影剂的制备方法

摘要

本发明涉及一种麦芽糖修饰的钆基螯合物MR造影剂的制备方法，包括：搅拌条件下，将DOTA‑NHS溶液滴加到PPI溶液中，搅拌反应，透析，冷冻干燥，得到PPI‑DOTA；将PPI‑DOTA、D‑(+)‑麦芽糖与甲硼烷‑吡啶溶于硼酸缓冲溶液中，搅拌反应，透析，冷冻干燥，得到PPI‑MAL DS‑DOTA；将PPI‑MAL DS‑DOTA溶于超纯水中，加入硝酸钆，搅拌反应，透析，冷冻干燥，即得。本发明的制备方法简单，反应条件温和可控，易于操作，得到的MR造影剂，不仅有高达10.2mM^‑1s^‑1的r₁弛豫率，能够被U87MG细胞吞噬，表现出良好的MR造影效果，且具有主动脉、肾动脉的血池MR造影效果。

主权项

一种麦芽糖修饰的钆基螯合物MR造影剂的制备方法，包括：(1)在搅拌条件下，将1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑1,4,7,10‑四乙酸‑N‑羟基丁二酰亚胺DOTA‑NHS溶液滴加到PPI溶液中，搅拌反应20～24小时，透析，冷冻干燥，得到PPI‑DOTA；(2)将步骤(1)中的PPI‑DOTA、D‑(+)‑麦芽糖与甲硼烷‑吡啶溶于硼酸缓冲溶液中，50℃条件下搅拌7天，透析，冷冻干燥，得到PPI‑MAL DS‑DOTA；(3)将步骤(2)中的PPI‑MAL DS‑DOTA溶于超纯水中，加入硝酸钆，搅拌反应20‑30小时，透析，冷冻干燥，得到麦芽糖修饰的钆基螯合物MR造影剂，即PPI‑MAL DS‑DOTA(Gd)。