抑制因子Xa的杂环衍生物

摘要

本发明涉及式(Ⅰ):A－B－X¹－T¹(R²)－L¹－T²(R³)－X²－Q的杂环衍生物或其药学上可接受的盐,由于它们可以抑制Xa因子,所以它们具有抗血栓和抗凝性质,并因此可以用于治疗人或动物。本发明也涉及制备杂环衍生物的方法、含有它们的药用组合物以及它们在生产用于产生抗血栓或抗凝作用的药物中的用途。

主权项

1．式(Ⅰ)：A-B-X1-T1(R2)-L1-T2(R3)-X2-Q化合物或其药学上可接受的盐，其中：A为含有1、2或3个选自氮、氧和硫原子环杂原子的任选取代的5或6元单环芳环；B为任选取代的亚苯基环；T1为CH或N；T2为CH或N；前提为T1和T2中至少一个为N；当T1为CH或N时，X1为SO、SO2、C(R4)2或CO；或者当T1为CH时，X1还可以为O或S；其中每个R4独立为氢或C1-4烷基；L1为C1-4亚烷基或C1-3亚烷基羰基；R2为氢或C1-4烷基R3为氢或C1-4烷基；或R2与R3结合形成C1-4亚烷基或-CH2CO-基团；其中由T1、R2、R3、T2和L1形成的环任选被取代；前提为当T1和T2均为N时，L1不为亚甲基，R2和R3结合不为亚甲基；X2为S(O)y，其中y为1或2,C(R5)2或CO；每个R5为氢或C1-4烷基；Q为苯基、萘基、苯基C1-4烷基、苯基C2-4链烯基、苯基C2-4炔基或含有多至4个选自氮、氧和硫的杂原子的杂环部分，且Q任选被取代。