| 摘要 |
<p>REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN DERIVADO DE PIRIDO[2,1-a]ISOQUINOLINA DE FORMULA (I) QUE CONSISTE EN LA DESPROTECCION DE UN DERIVADO DE ISOQUINOLINA PROTEGIDO EN N DE FORMULA (II) CON ACIDO CLORHIDRICO, EN UN DISOLVENTE TAL COMO ACETONA, ACETONITRILO, TETRAHIDROFURANO O MEZCLAS DE LOS MISMOS, Y AGUA MEZCLADA CON ACETONA O TETRAHIDROFURANO, DONDE EL COMPUESTO DE FORMULA (II) SE OBTIENE MEDIANTE LA CONDENSACION DE UNA AMINA DE FORMULA (III) CON UNA FLUORLACTONA DE FORMULA (IV) EN PRESENCIA DE 6-CLOROPIRIDIN-2-OL COMO CATALIZADOR PARA FORMAR UNA BUTIRAMIDA DE FORMULA (V) QUE REACCIONA CON CLORURO DE METANOSULFONILO O ANHIDRIDO DE METANOSULFONILO PARA FORMAR UN MESILATO DE FORMULA (VI) CERRANDO EL ANILLO DEL MESILATO. R1, R2 Y R3 SON H, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, ENTRE OTROS; R4 ES UN GRUPO AMINA PROTECTOR; Ms ES METANOSULFONILO. UN COMPUESTO DE FORMULA (I) PREPARADO CON DICHO PROCEDIMIENTO ES EL CLORHIDRATO DE LA (2S,3S,11bS-1-(2-AMINO-9,10-DIMETOXI-1,3,4,6,7,11b-HEXAHIDRO-2H-PIRIDO[2,1-a]ISOQUINOLIN-3-IL)-A(S)-FLUORMETIL-PIRROLIDIN-2-ONA</p> |
