发明名称 UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-BUTIL-5-[2-(2-CARBOXIFENIL) METOXI]-4- METOXIFENIL PIRAZOL-4-CARBALDEHIDO, Y 1-BUTIL-5-[2-(2-CARBOXIFENIL)METOXI]-4-CLOROFENILPIRAZOL-4-CARBALDEHIDO, INTERMEDIOS UTILES EN LA PREPARACION DE ACIDO (E)-ALFA-[[1-N-BUTIL-5-[2-[(2-CARBOXIFENIL]METOXI]-4-METOXIFENIL]-1H-
摘要 Procedimiento mejorado para preparar 1-butil-5-[2-(2-carboxifenil)-metoxi]- -4-metoxifenilpirazol-4-carbaldehído, y 1-butil-5-2-[(2-carboxifenil)metoxi]--4-clorofenilpirazol-4-carboxi-aldehído, intermedios útiles en la preparación de ácido(E)-alfa -[[1-n-butil-5-[2-[(2-carboxifenil)metoxi]-4-metoxi-fenil]-1H--pirazol-4-il]metilen]-6-metoxi-1,3-benzodioxol-5-propanoico y ácido (E)-3--[1-n-butil-5-[2-(2-carboxifenil)metoxi-4-clorofenil]-1H-pirazol-4-il]-2--[(5-metoxi-2,3-dihidroxibenzofuran -6-il)metil]prop-2-enoico, procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula (I): en la que X es Cl o OMe;quecomprende lasetapas de: (a) tratar un compuesto de la fórmula (b): con una sal de una amina secundaria de la fórmula NH(R )2, en la que R esindependientemente aquilo C2-C6; para dar un compuesto de la fórmula (c):(b) para tratar un compuesto de la fórmula(c) con un disolvente adecuado conoxalato de n-butilhidrazina y acetato de sodio a una temperaura adecuada para producir un pirazol de la fórmula (d):(c) tratar un compuesto de la fórmula (d)en un disolvente adecuado con aproximadamente 1,2 aaproximadamente 2,0 equivalentes de oxicloruro de fósforo, cloruro de tionilo, cloruro de oxalilo odimetilsulf uro; y (d) calentar la mezcla; y (e) hidrolizar el producto (e), para formar el compueso de la fórmula (1).
申请公布号 AR008274(A1) 申请公布日期 1999.12.29
申请号 AR1997P103518 申请日期 1997.08.01
申请人 SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION 发明人
分类号 C07D231/12;A61K31/415;C07D317/64;C07D405/06 主分类号 C07D231/12
代理机构 代理人
主权项
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