摘要 |
Procedimiento mejorado para preparar 1-butil-5-[2-(2-carboxifenil)-metoxi]- -4-metoxifenilpirazol-4-carbaldehído, y 1-butil-5-2-[(2-carboxifenil)metoxi]--4-clorofenilpirazol-4-carboxi-aldehído, intermedios útiles en la preparación de ácido(E)-alfa -[[1-n-butil-5-[2-[(2-carboxifenil)metoxi]-4-metoxi-fenil]-1H--pirazol-4-il]metilen]-6-metoxi-1,3-benzodioxol-5-propanoico y ácido (E)-3--[1-n-butil-5-[2-(2-carboxifenil)metoxi-4-clorofenil]-1H-pirazol-4-il]-2--[(5-metoxi-2,3-dihidroxibenzofuran -6-il)metil]prop-2-enoico, procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula (I): en la que X es Cl o OMe;quecomprende lasetapas de: (a) tratar un compuesto de la fórmula (b): con una sal de una amina secundaria de la fórmula NH(R )2, en la que R esindependientemente aquilo C2-C6; para dar un compuesto de la fórmula (c):(b) para tratar un compuesto de la fórmula(c) con un disolvente adecuado conoxalato de n-butilhidrazina y acetato de sodio a una temperaura adecuada para producir un pirazol de la fórmula (d):(c) tratar un compuesto de la fórmula (d)en un disolvente adecuado con aproximadamente 1,2 aaproximadamente 2,0 equivalentes de oxicloruro de fósforo, cloruro de tionilo, cloruro de oxalilo odimetilsulf uro; y (d) calentar la mezcla; y (e) hidrolizar el producto (e), para formar el compueso de la fórmula (1). |