发明名称 PROCESO PARA LA HIDROBORACION DE ALQUINOS GUIADA POR ZR
摘要 Un proceso para hidroboracion mediada por Zr de alquinos que ofrecen ésteres (E)-vinilboronicos en alto rendimiento con estereoselectividad y regioselectividad. Comprende reaccionar un alquino de terminal sustituido de la formula (1), con un compuesto de la formula (2), en presencia de hidruro cloruro bis(ciclopentadienil)zirconio y trietilamina a alrededor de 60sC, para obtener un compuesto de la formula (3), en donde: X es un grupo divalente que comprende un alquilo, un arilo o un heteroarilo; R1 es un alquilo, en donde grupos R1 pueden opcionalmente formar un anillo mono-cíclico o bicíclico de 5-12 miembros; Y es un H, un alquilo, un alquenilo, un arilo, un heteroarilo, halogeno, CN, NH2, CO2H, N3, CHO, CF3, OCF3, OR2, OSi(R2)3, S(O)mR2, OS(O)mR2, Q, OR3Q, NR2S(O)mR2, OR3OR2 , en donde R3 y R2 juntos pueden opcionalmente forman un anillo heterocíclico, OR2Q, N(R2)R3OR2, N(R2)R3Q, NR2C(O)R2, C(O)R2, C(O)OR2, C(O)Q, OC(O)R2, OC(O)Q, NR2C(O)R2, NR2C(O)OR2, NR2C(O)Q; m=0-2; R2 es un H, un alquilo, un alquenilo o un arilo opcionalmente sustituido por un alquilo; R3 es un alquilo divalente o un alquenilo; Q es NZZ' o N(O)ZZ'; Z y Z' son grupos iguales o diferentes que comprenden, un H, un alquilo, un alquenilo, un arilo o un heteroarilo, en donde Z y Z' tomados juntos con el nitrogeno a los cuales ellos están adheridos pueden formar un anillo heterocíclico. Reivindicacion 1: Un proceso para una hidroboracion de alquinos guiada por Zr-, caracterizado por comprende: hacer reaccionar un alquino de terminal sustituido de la formula (1) con un compuesto de la formula (2), sin un solvente o en un solvente inerte en la presencia de hidruro cloruro (ciclopentadienil)zirconio y una amina a temperaturas de aproximadamente 20-150sC, para obtener un compuesto de la formula (3), en donde: X es un grupo divalente que comprende un alquilo, un arilo o un heteroarilo; R1 es un alquilo, en donde grupos R1 pueden opcionalmente formar un anillo mono-cíclico o bicíclico de 5-12 miembros; Y es un H, un alquilo, un alquenilo, un arilo, un heteroarilo, halogeno, CN, NH2, CO2H, N3, CHO, CF3, OCF3, OR2, OSi(R2)3, S(O)mR2, OS(O)mR2, Q, OR3Q, NR2S(O)mR2, OR3OR2 , en donde R3 y R2 juntos pueden opcionalmente forman un anillo heterocíclico, OR2Q, N(R2)R3OR2, N(R2)R3Q, NR2C(O)R2, C(O)R2, C(O)OR2, C(O)Q, OC(O)R2, OC(O)Q, NR2C(O)R2, NR2C(O)OR2, NR2C(O)Q; m=0-2; R2 es un H, un alquilo, un alquenilo o un arilo opcionalmente sustituido por un alquilo; R3 es un alquilo divalente o un alquenilo; Q es NZZ' o N(O)ZZ'; Z y Z' pueden ser grupos iguales o diferentes que comprenden, un H, un alquilo, un alquenilo, un arilo o un heteroarilo, en donde Z y Z' tomados juntos con el nitrogeno a los cuales ellos están adheridos pueden formar un anillo heterocíclico.
申请公布号 AR057650(A1) 申请公布日期 2007.12.12
申请号 AR2006P102366 申请日期 2006.06.07
申请人 WYETH 发明人 WANG, YANONG DANIEL
分类号 (IPC1-7):C07F5/02;C07F5/04 主分类号 (IPC1-7):C07F5/02
代理机构 代理人
主权项
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