DERIVATIVES OF N-DESULFATED GLUCOSAMINOGLYCANS AND USE AS DRUGS

摘要

본 발명은 인접한 디올(diols) 및 OH/NH중 적어도 일부가 해당 알코올에서 환원된 상응하는 알데히드(aldehyde)로 전환된 N-탈황화된(N-desulfated) 글루코스아미노글리칸 및 선택적 2-O-탈황화된(2-O-desulfated) 글루코스아미노글리칸 유도체에 관한 것이다. 상기 생성물은 헤파리나아제 억제 활성 및 항암 활성을 가지고 있다. 글루코스아미노글리칸 유도체는 천연 또는 합성 글루코스아미노글리칸이며, 바람직하게는 미분획된 헤파린, 저분자량 헤파린(LMWHs), 헤파린 황산염 또는 그 유도체로부터 얻어진 것이다. 본 발명은 상기 물질의 준비방법 및 병리조건에서 유용한 의약 활성성분으로서의 용도에 관한 것이며, 또한 알려진 확립된 약물 또는 치료법과의 조합에 관한 것이다. 본 발명은 상기 글루코스아미노글리칸의 산화에 의해 글루코스아미노글리칸의 글루코스아민 잔기의 C-C결합을 끊는 방법에 관한 것이다.